C - Chemistry – Metallurgy – 12 – Q
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
Q
C12Q 1/68 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) C12N 15/00 (2006.01) C12Q 1/34 (2006.01) C12Q 1/37 (2006.01) G01N 33/53 (2006.01) G01N 33/567 (2006.01)
Patent
CA 2504922
The present invention provides methods for the screening and identification of agents from a large library of molecular structures that can alter the cleavage of a membrane protein of interest. Agents identified by the methods of the present invention that modify the cleavage of the membrane protein can be used in the treatment and prevention of diseases such as inflammation, diabetes, cancer, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and the like. The methods select for and identify effector agents that bind to the membrane protein of interest causing a structural change in the structure of the membrane protein in such a way that the efficiency of the cleavage of a secretase is modulated. Further, the methods are carried out in an in vivo system that provides for physiological conditions similar or identical to conditions for membrane protein processing. Agents can be selected for their ability to cause a decrease or increase the amount of secretase cleavage of the membrane protein.
La présente invention concerne des procédés de criblage et d'identification d'agents dans une grande bibliothèque de structures moléculaires, lesquels agents peuvent modifier le clivage d'une protéine membranaire d'intérêt. Des agents identifiés par les procédés de l'invention et modifiant le clivage de la protéine membranaire peuvent être utilisés dans le traitement et la prévention de maladies, telles que les inflammations, le diabète, le cancer, la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson et analogues. Les procédés de l'invention sélectionnent et identifient des agents effecteurs qui se lient à la protéine membranaire d'intérêt pour modifier sa structure, de façon à moduler l'efficacité du clivage d'une sécrétase. Ces procédés sont également mis en oeuvre dans un système in vivo, qui crée des états physiologiques similaires ou identiques à ceux prévalant pour la maturation moléculaire de la protéine membranaire. Ces agents peuvent être choisis pour leur aptitude à augmenter ou diminuer l'efficacité du clivage de la sécrétase de la protéine membranaire.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Icogenex Corporation
LandOfFree
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