C - Chemistry – Metallurgy – 07 – B
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
B
C07B 59/00 (2006.01) A61K 31/5415 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 279/20 (2006.01)
Patent
CA 2540827
This invention pertains to methods of [11C]-radiolabelling "phenothiazine" and "phenothiazine-like" compounds, which have a pendant group (which is a primary amino group; a cationic primary imino group; a secondary amino group; a cationic secondary imino group; a primary imino group; or a secondary imino group), by reaction with [11C]methyl trifluoromethanesulfonate (CF3SO2O11CH3), also known as [11C]methyl triflate. This reaction converts the pendant group into a [11C]methyl-labelled pendant group. The resulting [11C]-radiolabelling product is useful, for example, as an in vivo positron emission tomography (PET) tracer, for example, for patients suffering from melanoma, the most serious form of skin cancer, and tauopathy (e.g., Alzheimer's disease). The present invention also pertains to the resulting [11C]-radiolabelling products, compositions comprising them, their use in methods of (e.g., PET) imaging, their use in methods of medical treatment and diagnosis, etc.
L'invention concerne des méthodes de marquage [?11¿C] de la phénothiazine et de composés semblables à la phénothiazine, comprenant un groupe latéral (qui est un groupe amino primaire; un groupe imino cationique primaire; un groupe amino secondaire; un groupe imino cationique secondaire; un groupe imino primaire; ou un groupe imino secondaire), par mise en réaction de ceux-ci avec [?11¿C]méthyl trifluorométhanesulfonate (CF¿3?SO¿2?O?11¿CH¿3?), également désigné sous le nom de [?11¿C]méthyl triflate. Ladite réaction convertit le groupe latéral en un groupe latéral marqué [?11¿C]méthyle. Le produit marqué [?11¿C] obtenu est utilisé, par exemple, comme indicateur en tomographie par émission de positrons (PET) in vivo, par exemple, chez des patients souffrant d'un mélanome, la forme la plus grave de cancer de la peau, ou d'une tauopathie (par exemple la maladie d'Alzheimer). La présente invention concerne également les produits de marquage [?11¿C] obtenus, des compositions contenant ceux-ci, leur utilisation dans des méthodes d'imagerie (par exemple PET), et leur utilisation dans des méthodes de traitement thérapeutique et de diagnostic, etc..
Craib Stuart A.
Schweiger Lutz F.
Sharp Peter F.
Welch Andrew E.
Kirby Eades Gale Baker
The University Court Of The University Of Aberdeen
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1916566