G - Physics – 01 – N
Patent
G - Physics
01
N
G01N 33/74 (2006.01) A01K 67/027 (2006.01) C12Q 1/02 (2006.01) C12Q 1/68 (2006.01)
Patent
CA 2412998
This invention concerns the fundamental discovery of the understanding of the mechanism of action of steroidal nongenotropic effects and their relation to steroidal genotropic effects. It has been discovered that (i) steroidal nongenotropic effects and genotropic effects can be mediated by the same steroid receptor; (ii) both effects are ligand-induced; (iii) the nongenotropic effect occurs due to a ligand-induced activation of the ligand binding domain, which can be fast and loose fitting, (iv) the genotropic effect occurs due to a ligand-induced activation of the DNA-binding domain of the steroid receptor, which is typically a result of a slower, stronger interaction; and (v) the nongenotropic effect of a ligand interaction can be associated from the genotropic effect of a ligand interaction, in such a manner to effect a selective response. This invention also describes, for the first time, that certain steroids are capable of inducing a nongenotropic effect via binding to an unrelated steroid receptor.
L'invention concerne la découverte fondamentale de la compréhension du mécanisme des effets stéroïdiens non génotropiques et leur relation avec les effets stéroïdiens génotropiques. On a découvert que (i) le même récepteur de stéroïdes joue le rôle d'intermédiaire dans la provocation des effets stéroïdiens non génotropiques et des effets génotropiques; (ii) les deux effets sont induits par un ligand; (iii) l'effet non génotropique apparaît lors de l'activation induite par un ligand de la zone de fixation du ligand, ce qui peut être rapide et sans consistance; (iv) l'effet génotropique apparaît lors de l'activation induite par un ligand du domaine de fixation d'ADN du récepteur de stéroïdes, ce qui provient généralement d'une interaction plus lente et plus forte; (v) l'effet non génotropique d'une interaction de ligands peut être dissocié de l'effet génotropique d'une interaction de ligands, de manière à effectuer une réponse sélective. L'invention concerne également, pour la première fois, la capacité d'induction de certains stéroïdes d'un effet non génotropique par l'intermédiaire de la fixation à un récepteur de stéroïdes non apparenté.
Kousteni Stavroula
Manolagas Stavros C.
Mbm Intellectual Property Law Llp
The Board Of Trustees For The University Of Arkansas
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2091721