G - Physics – 01 – N
Patent
G - Physics
01
N
G01N 33/48 (2006.01) G01N 31/20 (2006.01) G01N 31/22 (2006.01) G01N 33/15 (2006.01)
Patent
CA 2704475
Processes are providedfor the identifcation a compound that is useful to treat or prevent a disorder that lowers the pH in a region of affected tissue comprising assessing the differ-ence in potency, or potency boost, of the com-pound at physiological pH versus disorder-in-duced pH in a cell that expresses a human NMDA receptor. The assessment of potency boost can include measuring an IC50 of a com-pound at physiological pH and at disorder-in-duced pH (the 'potency boost') until a 95% confi-dence interval for the potency boost does not change more than 15% with the addition of a new experiment, wherein the measurements are repeated at least 5 times. The processes can be used for the selection of safe NMDA receptor an-tagonists for the treatment or prevention of a hu-man disorder that lowers the pH in a region of af-fected tissue. Such disorders include, but are not limited to, neuropathic pain, ischemia, Parkin-sons disease, epilepsy and traumatic brain in-juries.
L'invention concerne des procédés pour l'identification d'un composé qui est utile pour traiter ou prévenir un trouble qui réduit le pH dans une région d'un tissu affecté comprenant l'évaluation de la différence de pouvoir, ou augmentation de pouvoir, du composé à un pH physiologique par rapport à un pH induit par un trouble dans une cellule qui exprime un récepteur de NMDA humain. L'évaluation de l'augmentation de pouvoir peut comprendre la mesure d'une CI50 d'un composé à un pH physiologique et à un pH induit par un trouble (« l'augmentation de pouvoir ») jusqu'à ce qu'un intervalle de confiance de 95 % pour l'augmentation de pouvoir ne change pas de plus de 15 % avec l'ajout d'une nouvelle expérience, où les mesures sont répétées au moins 5 fois. Les procédés peuvent être utilisés pour la sélection d'antagonistes du récepteur de NMDA sûrs pour le traitement ou la prévention d'un trouble humain qui réduit le pH dans une région d'un tissu affecté. De tels troubles comprennent, sans s'y limiter, la douleur neuropathique, l'ischémie, la maladie de Parkinson, l'épilepsie et les lésions cérébrales traumatiques.
Dingledine Raymond J.
Liotta Dennis C.
Traynelis Stephen F.
Emory University
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2045705