C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 237/26 (2006.01) A61K 31/65 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07C 231/12 (2006.01)
Patent
CA 2383364
The present invention relates to novel chemistries which allow for heretofore unobtainable substituted tetracycline compounds which exhibit significant antibacterial activity. The methods disclosed herein utilize reactive tetracycline-based precursor compounds, reactive organic substituent precursors and transition metal catalysts under conditions such that a tetracycline compound substituted with the desired organic substituent is formed. In one embodiment of the invention, a substituted tetracycline compound may be prepared by combining a reactive tetracycline-based precursor compound such as an arene tetracycline diazonium salt, and a reactive organic substituent precursor, e.g., alkenes, substituted alkenes, vinyl monomers, aromatics and heteroaromatics, in the presence of a transition metal catalyst, such as palladium chloride, under conditions such that a tetracycline compound substituted with the organic substituent is formed. Such compounds may optionally act as intermediates for making other compounds, e.g., hydrogenation of unsaturated groups on the substituent.
La présente invention concerne des solutions chimiques qui permettent d'obtenir des composés de tétracyclines substituées jusqu'à présent jamais obtenus, qui présentent une activité antibactérienne importante. Ces techniques utilisent des composés de précurseurs réactifs à base de tétracycline, des précurseurs de substituants organiques réactifs et des catalyseurs de métal de transition dans des conditions telles qu'un composé de tétracycline substituée avec les substituants souhaités soit formé. Dans un mode de réalisation de l'invention, on peut préparer un composé de tétracycline substituée en associant un composé de précurseur réactif à base de tétracycline tel qu'un sel de diazonium tétracycline arène avec un précurseur réactif de substituants organiques, par exemple, des alcènes, des alcènes substitués, des monomères vinyliques, des composés aromatiques et hétéro-aromatiques, en présence d'un catalyseur de métal de transition, tel que le chlorure de palladium, dans des conditions qui permettent de former un composé de tétracycline substituée avec des substituants organiques. Ces composés peuvent éventuellement agir comme intermédiaires destinés à la fabrication d'autres composés, par exemple à l'hydrogénation de groupes non saturés sur le substituant.
Koza Darrell J.
Nelson Mark L.
Rennie Glen
Borden Ladner Gervais Llp
Trustees Of Tufts College
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2082969