Methods of synthesis of peptidyl argininals

Details Methods of synthesis of peptidyl argininals Methods of synthesis of peptidyl argininals

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 211/56 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07K 1/10 (2006.01) C07K 2/00 (2006.01) C07K 5/06 (2006.01) C07K 5/072 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2192697

This invention provides solution-phase and solid-phase methods for the synthesis of peptidyl argininals and to novel reagents useful therein, which have formula (I), wherein R1 is selected from the group consisting of hydrogen, benzyloxycarbonyl, isonicotinyloxycarbonyl, 2- chlorobenzyloxycarbonyl, 4-methoxybenzyloxycarbonyl, t-butoxycarbonyl, t- amyloxycarbonyl, isobornyloxycarbonyl, adamantyloxycarbonyl, 2-(4-biphenyl)-2- propyloxycarbonyl, 9-fluorenylmethoxycarbonyl and methylsulfonylethoxycarbonyl; R2 is selected from the group consisting of alkyl of 1 to about 12 carbon atoms and aralkyl of about 7 to about 15 carbon atoms, either of which is optionally substituted with hydroxy or -CO-Y, wherein Y is hydroxy, alkoxy of 1 to about 12 carbon atoms, aralkoxy of about 7 to about 15 carbon atoms, O-polymeric support or NH-polymeric support; R3 is selected from the group consisting of hydrogen, Fmoc, nitro, benzyloxycarbonyl, t-butoxycarbonyl and adamantyloxycarbonyl; and R4 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl of 1 to about 12 carbon atoms, aryl of about 6 to about 14 carbon atoms and aralkyl of about 7 to about 15 carbon atoms; and salts thereof.

L'invention concerne des produits en phase solide et en phase de solution pour la synthèse des produits d'argininals de peptidyl et des nouveaux réactifs pouvant être utilisés dans cette synthèse qui présentent la formule (I). Dans cette formule, R¿1? est sélectionné dans le groupe se composant d'hydrogène, de benzyloxycarbonyle, isonicotinyloxycarbonyle, 2-chlorobenzyloxycarbonyle, 4-méthoxybenzyloxycarbonyle, t-butoxycarbonyle, t-amyloxycarbonyle, isobornyloxycarbonyle, adamantyloxycarbonyle, 2-(4-biphényle)-2-propyloxycarbonyle, 9-fluorénylméthoxycarbonyle et méthyl sulfomylétoxycarbonyle; R¿2? est sélectionné dans le groupe se composant d'alkyle de 1 à 12 atomes de carbone et d'aralkyle d'environ 7 à environ 15 atomes de carbone, qui sont chacun substitué éventuellement par de l'hydroxy ou -CO-Y, où Y représente de l'hydroxy, de l'alkoxy de 1 à environ 12 atomes de carbone, de l'aralkoxy d'environ 7 à environ 15 atomes de carbone, un support O-polymérique ou un support NH-polymérique; R¿3? est sélectionné dans le groupe se composant d'hydrogène, Fmoc, nitro, benzyloxycarbonyle, t-butoxycarbonyle et adamantyloxycarbonyle, et R¿4? est sélectionné dans le groupe se composant d'hydrogène, d'alkyle de 1 à environ 12 atomes de carbone, d'aryle d'environ 6 à environ 14 atomes de carbone et d'aralkyle d'environ 7 à environ 15 atomes de carbone, et de sels de ces derniers.

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