C - Chemistry – Metallurgy – 40 – B
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
40
B
C40B 40/04 (2006.01) A61K 31/045 (2006.01) A61K 31/13 (2006.01) A61K 31/131 (2006.01) A61K 31/201 (2006.01) A61K 31/202 (2006.01) A61K 31/231 (2006.01) A61K 31/232 (2006.01) A61K 31/661 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01)
Patent
CA 2354557
Compounds comprising an unbranched backbone carbon chain of 8-16C, optionally substituted at any position with 1-5 alkyl groups (1-6C) or with halo, = O, OR, SR, NR2, OOCR, NROCR, or N(OCR)2, wherein R is H, alkyl (1-6C), optionally substituted aryl (6-10C), arylalkyl (7-12C) wherein said aryl is optionally substituted, and wherein two R on the same substitutent may form a ring, or with phosphate or pyrophosphate or the alkyl (1-6C) esters thereof; and/or wherein a terminal carbon is optionally in the form of COOR -CONR2 or -COR wherein R is H, alkyl (1-6C) or arylalkyl (7-12C); and wherein said chain may optionally contain 1-4.pi.-bonds or the epoxides thereof are useful as N-type calcium channel inactivation blockers. Libraries of these compounds can also be used to identify antagonists for other targets.
La présente invention concerne des composés à chaîne carbonée, non ramifiée, de C8 à C16 éventuellement substitués, quelle que soit la position, par 1 à 5 groupes alkyles (1-6C) ou par un groupe halogène, = O, OR, SR, NR¿2?, OOCR, NROCR, ou un groupe N(OCR)¿2?, dans lesquels R est un groupe H, alkyle (1-6C), aryle (6-10C) éventuellement substitué, arylalkyle (7-12C) dans lequel le groupe aryle est éventuellement substitué, et dans lesquels deux R sur le même substituant peuvent former un cycle, ou par un phosphate ou un pyrophosphate ou par des esters d'alkyles (1-6C) de ces groupes. Dans ces composés, un carbone terminal est éventuellement sous la forme COORCONR¿2? ou COR dans laquelle R est un groupe H, alkyle (1-6C) ou arylalkyle (7-12C). Ladite chaîne peut éventuellement contenir 1 à 4 liaisons 4.pi. qui peuvent être sous forme d'époxydes. Ces composés sont utiles en tant que bloqueurs d'activité de canaux calcium de type N. Des bibliothèques de ces composés peuvent être aussi utilisées afin d'identifier des antagonistes pour d'autres cibles.
Fetherstonhaugh & Co.
Neuromed Pharmaceuticals Ltd.
Neuromed Technologies Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1482271