Methotrexate derivatives

Details Methotrexate derivatives Methotrexate derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 475/08 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 17/06 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 37/02 (2006.01)

Patent

CA 2353839

Methotrexate conjugates of formula (I) are disclosed as well as their use in the treatment of a disease with an autoimmune component and cancers. A particular example of a compound of formula (I) is methotrexate-.gamma.- glycine Tris, in which M is methotrexate or an analogue thereof; A=H, CX2-O-R2 or halogen; B=H, CX2-O-R3 or halogen; X is independently H or halogen; n is 0 or greater than or equal to 1; Y is a linker group, and where n is greater than 1, each Y is the same or different; R1, R2, and R3 are the same or different and are either hydrogen, substituted or unsubstituted methyl, ethyl, a saturated or unsaturated fatty acyl group, with the proviso that when n is 0 or 1, and A is CH2-O-R2 and/or B is CH2-O-R3, then R1, R2 and R3 are not selected from a fatty acyl group; with the proviso that when n is greater than or equal to 2, and A is CH2-O-R2 and/or B is CH2-O-R3, and at least one of R1, R2 and R3 is a fatty acyl group, then -[Y]n- is other than -(AA)n- or -Y-(AA)n- 1-, where AA is an amino acid.

L'invention concerne des conjugués de méthotrexate représentés par la formule I, ainsi que leur utilisation pour le traitement d'une maladie présentant une composante auto-immune et de cancers. Un exemple spécifique d'un composé représenté par la formule I consiste en méthotrexate-.gamma.-glycine Tris; dans laquelle M représente méthotrexate ou un de ses analogues; A=H, CX¿2?-O-R¿2? ou halogène; B=H, CX¿2?-O-R¿3? ou halogène; X représente indépendammen t H ou halogène; n est 0 ou égal ou supérieur à 1; Y représente un groupe de liaison, et si n est supérieur à 1, chaque Y est semblable ou différent; R¿1?, R¿2? et R¿3? sont semblables ou différents et représentent hydrogène, méthyle substitué ou non substitué, éthyle, ou un groupe acyle gras saturé ou insaturé, à condition que, quand n est 0 ou 1, et A représente CH¿2?-O-R¿2? et/ou B représente CH¿2?-O-R¿3?, alors R¿1?, R¿2? et R¿3? ne sont pas sélectionnés dans un groupe acyle gras; à condition que, quand n est supérieur ou égal à 2 et A représente CH¿2?-O-R¿2? et/ou B représente CH¿2?-O-R¿3? et au moins un de R¿1?, R¿2? et R¿3? représente un groupe acyle gras, -[Y]¿n?- est différent de -(AA)¿n-1?-, dans laquelle AA représente un acide aminé.

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