C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 255/60 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) A61K 31/277 (2006.01) C07C 235/38 (2006.01)
Patent
CA 2502209
This invention provides a class of androgen receptor targeting agents (ARTA). The agents define a new subclass of compounds, which are selective androgen receptor modulators (SARM). Several of the SARM compounds have been found to have an unexpected androgenic and anabolic activity of a nonsteroidal ligand for the androgen receptor. Other SARM compounds have been found to have an unexpected antiandrogenic activity of a nonsteroidal ligand for the androgen receptor. The SARM compounds, either alone or as a composition, are useful for a) male contraception; b) treatment of a variety of hormone-related conditions, for example conditions associated with Androgen Decline in Aging Male (ADAM), such as fatigue, depression, decreased libido, sexual dysfunction, erectile dysfunction, hypogonadism, osteoporosis, hair loss, anemia, obesity, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, benign prostate hyperplasia, alterations in mood and cognition and prostate cancer; c) treatment of conditions associated with Androgen Decline in Female (ADIF), such as sexual dysfunction, decreased sexual libido, hypogonadism, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, alterations in cognition and mood, depression, anemia, hair loss, obesity, endometriosis, breast cancer, uterine cancer and ovarian cancer; d) treatment and/or prevention of acute and/or chronic muscular wasting conditions; e) preventing and/or treating dry eye conditions; f) oral androgen replacement therapy; g) decreasing the incidence of, halting or causing a regression of prostate cancer; and/or h) inducing apoptosis in a cancer cell.
L'invention concerne une classe d'agents de ciblage du récepteur des androgènes (ARTA). Ces agents définissent une nouvelle sous-classe de composés, qui sont des modulateurs sélectifs du récepteur des androgènes (SARM). Il a été découvert que plusieurs de ces composés SARM présentent une activité androgénique et anabolisante inattendue d'un ligand non stéroïdien pour le récepteur des androgènes. Il a été découvert que d'autres composés SARM présentent une activité anti-androgénique inattendue d'un ligand non stéroïdien pour le récepteur des androgènes. Lesdits composés SARM, sont utilisés seuls ou en combinaison, pour a) la contraception masculine; b) le traitement d'une variété d'états associés aux hormones, par exemple les états associés au déficit androgénique lié à l'âge chez l'homme (ADAM) comme la fatigue, la dépression, la baisse de désir sexuel, les troubles sexuels, les troubles de l'érection, l'hypogonadisme, l'ostéoporose, la chute des cheveux, l'anémie, l'obésité, la sarcopénie, l'ostéopénie, l'hyperplasie bénigne de la prostate, les altérations de l'humeur et de la connaissance et le cancer de la prostate; c) le traitement d'états associés au déclin androgénique chez la femme (ADIF), comme les troubles sexuels, la baisse du désir sexuel, l'hypogonadisme, la sarcopénie, l'ostéopénie, l'ostéoporose, les altérations de l'humeur et de la connaissance, la dépression, l'anémie, la chute des cheveux, l'obésité, l'endométriose, le cancer du sein, le cancer de l'utérus et le cancer des ovaires; d) le traitement et/ou la prévention d'états d'atrophie musculaire aiguë ou chronique; e) la prévention et/ou le traitement d'états de kératoconjonctivite sèche; f) le traitement de remplacement des androgènes par voie orale; g) la baisse de l'incidence, l'arrêt ou l'induction de la régression d'un cancer de la prostate; et/ou h) l'induction de l'apoptose dans une cellule cancéreuse.
Dalton James T.
Miller Duane D.
Rakov Igor
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
University Of Tennessee Research Foundation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1484271