Micellar drug delivery vehicles and precursors thereto and...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 47/34 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01) A61K 31/337 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2440935

Anhydrous formulations are formed of a diblock copolymer (X-Y) having a hydrophilic bloc X comprising residues of monomer x, and a hydrophobic block Y comprising residues of monomer y; an additive selected from a polymer and an organic solvent, where the solvent is water-miscible and biocompatible, and the polymer is hydrophobic or hydrophilic and comprises residues of monomers x and/or y, the polymer optionally having a molecular weight that is less than the molecular weight of the diblock copolymer; and a drug. Upon admixture with water, the anhydrous formulations form drug delivery vehicles, preferably in micellar form. The inclusion of polymer and/or organic solvent provides for the formation of micelles at an enhanced rate, and/or provides the formation of micelles having an enhanced ability to incorporate drug(s), and/or provides the formation of micelles having advantageous physical characteristics, e.g., advantageous viscosity and/or melting point.

Cette invention concerne des formules anhydres contenant : un copolymère dibloc (X-Y) présentant un bloc X hydrophile renfermant des résidus de monomère x, ainsi qu'un bloc Y hydrophobe renfermant des résidus de monomère y ; un adjuvant sélectionné à partir d'un polymère et d'un solvant organique, le solvant étant miscible dans l'eau et biocompatible, et le polymère étant hydrophobe ou hydrophile et renfermant des résidus de de monomères x et/ou y, ce polymère présentant éventuellement un poids moléculaire inférieur à celui du copolymère dibloc ; et un médicament. Lorsque ces formules anhydres sont mélangées à de l'eau, elles forment des vecteurs de délivrance de médicament, de préférence de forme micellaire. L'addition d'un polymère et/ou d'un solvant organique permet la formation de micelles à un taux renforcé, et/ou permet la formation de micelles présentant une capacité renforcée à incorporer un ou plusieurs médicaments, et/ou permet la formation de micelles présentant de bonnes caractéristiques physiques, telles qu'une bonne viscosité et/ou un bon point de fusion.

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