C - Chemistry – Metallurgy – 08 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
08
F
C08F 293/00 (2006.01) A61K 31/337 (2006.01) A61K 47/30 (2006.01) A61K 47/42 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2518964
A novel micellar preparation in which the solubility of a sparingly water-soluble anticancer agent has been heightened and which after intravenous administration, enables a high blood concentration to be maintained. The preparation has high medicinal activity and/or is reduced in side effects. The micellar preparation is formed from a block copolymer represented by the following general formula (1): (See formula 1) [wherein R1 represents hydrogen or C1-5 alkyl; R2 represents C1-5 alkylene; R3 represents methylene or ethylene; R4 represents hydrogen or C1-4 acyl; R5 represents hydroxyl, optionally substituted aryl C2-8 alkoxyl, substituted C1-4 alkylamino, or amino having a residue of either an amino acid or a peptide derivative; n is an integer of 5 to 1,000; m is an integer of 2 to 300; and x is an integer of 1 to 300; provided that the proportion of hydroxy in the R5's is 0 to 99% and x is not larger than m] and a sparingly water-soluble anticancer agent.
L'invention concerne une nouvelle préparation micellaire, dans laquelle la solubilité d'un agent anticancéreux faiblement soluble dans l'eau a été accrue et qui, après administration intraveineuse, permet de maintenir une concentration sanguine élevée. La préparation présente une activité médicamenteuse élevée et/ou des effets secondaires réduits. La préparation micellaire comprend un copolymère séquencé représenté par la formule générale (1) [ dans laquelle R1 désigne l'hydrogène ou un alkyle en C¿1-5 ?; R2 désigne un alkylène en C¿1-5?; R3 désigne un méthylène ou un éthylène ; R4 désigne l'hydrogène ou un acyle en C¿1-4?; R5 désigne un hydroxy, un aryl (alcoxy C¿2-8?) éventuellement substitué, un alkylamino en C¿1-4? substitué, ou un amino ayant un reste d'un dérivé aminoacide ou d'un dérivé peptidique ; n désigne un nombre entier compris entre 5 et 1.000 ; m désigne un nombre entier compris entre 2 et 300 ; et x désigne un nombre entier compris entre 1 et 300 ; sous réserve que la proportion d'hydroxy dans les R5 soit de 0 à 99 %, et que x ne soit pas supérieur à m ] et un agent anticancéreux faiblement soluble dans l'eau.
Murata Toshitaka
Sagawa Katsuhiko
Shimizu Kazuhisa
Nanocarrier Kabushiki Kaisha
Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha
Ridout & Maybee Llp
LandOfFree
Micellar preparation containing sparingly water-soluble... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Micellar preparation containing sparingly water-soluble..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Micellar preparation containing sparingly water-soluble... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1608986