C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/06 (2006.01) A01N 43/00 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 207/00 (2006.01) C07D 231/02 (2006.01) C07D 233/02 (2006.01) C07D 261/02 (2006.01) C07D 263/02 (2006.01) C07D 275/02 (2006.01)
Patent
CA 2587224
The present invention pertains to synthetic analogues of microcin B17 component units, methods of making and using these analogues, including, for example, as inhibitors of DNA gyrase. More particularly, the present invention pertains to compounds of the Formula (1) wherein: W is independently: -H or a peptide group; Z is independently: -OH or a peptide group; wherein each peptide group, if present, is: an amino acid group and comprises exactly one amino acid, or: a poly(amino acid) group and comprises two or more amino acids; RN3 is independently: -H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C3-6cycloalkyl, or C3- 6cycloalkenyl, C6-14carboaryl, C5-14heteroaryl, C6-14carboaryl-C1-6alkyl, C5- 14heteroaryl-C1-6alkyl, and is optionally substituted; the circle represents a mono-heterocycle or a bis-heterocycle, wherein the heterocycle, or each of the two heterocycles, is a five membered ring having at least a first ring heteroatom that is N, and optionally a second ring heteroatom that is selected from N, O, and S; and the heterocycle, or each of the two heterocycles, is optionally substituted with one or more substituents; and pharmaceutically acceptable salts, amides, esters, solvates, and hydrates thereof. The present invention also pertains to uses of such compounds, for example, to inhibit DNA Gyrase activity in a cell and in methods of therapy, for example, to treat a disease or condition that is ameliorated by the inhibition of DNA Gyrase, such as a bacterial infection, cancer, etc.; as a herbicide; as a microbicide; as a bactericide; etc.
La présente invention concerne des analogues synthétiques d~unités constitutives de la microcine B17 et des procédés de fabrication et d~utilisation de ces analogues, en tant, par exemple, qu~inhibiteurs de l~ADN-gyrase. La présente invention concerne plus particulièrement les composés de formule (1), dans laquelle : W est indépendamment -H ou un groupe peptidique et Z est indépendamment -OH ou un groupe peptidique, chaque groupe peptidique étant, le cas échéant : un groupe aminoacide comprenant exactement un acide aminé, ou bien un groupe poly(aminoacide) comprenant au moins deux acides aminés ; RN3 est indépendamment -H, un alkyle en C1-6, un alcényle en C2-6, un cycloalkyle en C3-6, ou un cycloalcényle en C3-6, un carboaryle en C6-14, un hétéroaryle en C5-14, un (carboaryle en C6-14)-(alkyle en C1-6), un (hétéroaryle en C5-14)-(alkyle en C1-6), et il est éventuellement substitué ; le cercle représente un mono-hétérocycle ou un bis-hétérocycle, l~hétérocycle ou chacun des deux hétérocycles comportant cinq membres dont un au moins est un premier hétéroatome qui est N, et dont un autre est éventuellement un deuxième hétéroatome choisi parmi N, O ou S ; et l~hétérocycle, ou chacun des deux hétérocycles, étant éventuellement substitué par un ou deux substituants. L~invention concerne également des sels, amides, esters, solvates et hydrates pharmaceutiquement acceptables desdits composés. La présente invention concerne également des utilisations desdits composés, par exemple pour inhiber l~activité de l~ADN-gyrase dans une cellule ; à des fins thérapeutiques pour traiter par exemple une maladie ou un état amélioré par inhibition de l~ADN-gyrase, tels qu~infection bactérienne, cancer, etc. ; ou en tant qu~herbicide, microbicide, bactéricide, etc.
Coquin Laurence
Jourdan Fabrice
Lowe David John
Maxwell Anthony
Pickett Christopher John
Kirby Eades Gale Baker
Plant Bioscience Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1771123