Microemulsion & sub-micron emulsion process & compositions

Details Microemulsion & sub-micron emulsion process & compositions Microemulsion & sub-micron emulsion process & compositions

A - Human Necessities

61

K

A61K 9/107 (2006.01) A61K 9/10 (2006.01) A61P 17/00 (2006.01) B01F 3/08 (2006.01) B01F 3/20 (2006.01) B01F 3/22 (2006.01)

Patent

CA 2578594

There is provided a process for the preparation of an oil in water (O/W) microemulsion or sub-micron emulsion composition for dermal delivery of at least one pharmaceutically active ingredient, the method including the steps of a) Admixing a first part including at least one of the group consisting of animal, mineral or vegetable oils, silanes, siloxanes, esters, fatty acids, fats, halogen compounds or alkoxylated alcohols; and one or more lipophilic surfactants, and a second part including water and at least one hydrophilic surfactant to achieve homogeneity, b) heating the mix of step a) to a phase assembly temperature in the range of 40 - 99~C, preferably 45 - 950C, more preferably 65 - 850C with continuous mixing to obtain a microemulsion or sub- micron emulsion, c) allowing said microemulsion or sub-micron emulsion to cool, and d) adding a third part to said microemulsion or sub-micron emulsion at a temperature between 2~C and said phase assembly temperature, said third part if necessary being premixed and heated until the components are dissolved and including at least one component selected from the group consisting of non- surfactant amphiphilic type compound, surfactant and water with the proviso that when the third part includes water it also includes a non-surfactant amphiphilic type compound and/or surfactant. The phase assembly temperature can be determined visually by the achievement of translucence in the composition or by measures such as conductivity which peaks and then is maintained at a plateau whilst phase assembly occurs. It has been found that whilst if a non-surfactant amphiphilic type compound such as the polyol is added together with the second part as would conventionally be the case, a microemulsion or sub-micron emulsion is not formed, by adding the so called third part, phase assembly occurs at a lower temperature than would be expected and moreover, this phase appears to assist in maintaining the microemulsion or sub-micron emulsion characteristics of the formulation during storage at normal temperatures.

L~invention concerne un procédé de fabrication d~une composition à base de microémulsion ou émulsion submicronique d~huile dans l~eau (O/W) pour administration cutanée d~au moins un ingrédient pharmaceutiquement actif, le procédé comprenant les phases suivantes a) mélange par addition d~une première partie comprenant au moins un élément du groupe consistant en huiles animales, minérales ou végétales, silanes, siloxanes, esters, acides gras, graisses, composés d~halogène ou alcools alcoxylés ; et un ou plusieurs tensioactifs lipophiles, et une seconde partie englobant de l~eau et au moins un tensioactif hydrophile pour obtenir une certaine homogénéité, b) chauffage du mélange de la phase a) à une température d~assemblage de phase dans la fourchette de 40 à 99°C, de préférence de 45 à 95°C, idéalement de 65 à 85°C avec un mélange continu pour obtenir une microémulsion ou une émulsion submicronique, c) permettre à ladite microémulsion ou ladite émulsion submicronique de refroidir, et d) addition d~une troisième partie à ladite microémulsion ou ladite émulsion submicronique à une température entre 2°C et ladite température d~assemblage de phase, ladite troisième partie si nécessaire étant prémélangée et chauffée jusqu~à la dissolution des composants et comprenant au moins un composant sélectionné parmi le groupe consistant en un composé de type amphiphile sans tensioactif, un tensioactif et de l~eau sous réserve que si la troisième partie contient de l~eau, elle contient également un composé de type amphiphile sans tensioactif et/ou un tensioactif. La température d~assemblage de phase peut être déterminée visuellement par la translucidité dans la composition ou bien par des mesures comme des pics de conductivité, avant d~être maintenue à un plateau pendant l~assemblage de phase. Il est apparu que si l~on ajoute un composé de type amphiphile sans tensioactif comme le polyol, à la seconde partie comme cela serait le cas normalement, il n~y a pas de formation de microémulsion ou d~émulsion submicronique, alors qu~en ajoutant ce que l~on appelle la troisième partie, l~assemblage de phase se produit à une température plus basse que prévue et de plus, cette phase semble contribuer à maintenir les caractéristiques de microémulsion et d~émulsion submicronique de la formulation pendant un stockage à des températures normales.

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