Microparticle comprising cross-linked polymer

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/50 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01) A61K 9/51 (2006.01)

Patent

CA 2699887

Microparticle comprising a cross-linked polymer comprising (a) a cross-linker comprising two or more radically polymerizable groups, preferably selected from the group consisting of alkenes, sulfhydryl (SH), thioic, unsaturated esters, unsaturated urethanes, unsaturated ethers, and unsaturated amides; (b) a monofunctional reactive diluent comprising maximum one unsaturated C-C bond represented by the formula R0-C(R1)=CHR2 Formula (I) wherein -R0 is chosen depending on the structure of a selected active agent (c) to be loaded into the microparticle and is chosen to have a structure that when combined with the other components of the microparticle provides a higher affinity of the selected active agent (c) for the microparticle; -each R1 is chosen from hydrogen and substituted and unsubstituted, aliphatic, cycloaliphatic and aromatic hydrocarbon groups which groups option- ally contain one or more moieties selected from the group of ester moieties, ether moieties, thioester moieties, thioether moieties, carbamate moieties, thiocarbamate moieties, amide moieties and other moieties comprising one or more heteroatoms, in particular one or more heteroatoms selected from S, O, P and N, each R5 in particular independently being chosen from the group of hydrogen and substituted and unsubstituted alkyl groups, which alkyl groups optionally contain one or more heteroatoms, in particular one or more heteroatoms selected from P, S, O and N; -each R2 is chosen from hydrogen, -COOCH3, -COOC2H5, -COOC3H7, and -COOC4H9.

L'invention porte sur des microparticules comprenant un polymère réticulé comprenant (a) un réticulant comprenant au moins deux groupes polymérisables par voie radicalaire, de préférence sélectionnés dans le groupe constitué par les alcènes, les composés sulfhydrylés (SH), les composés thioïques, les esters insaturés, les uréthanes insaturés, les éthers insaturés et les amides insaturés ; (b) un diluant réactif monofonctionnel comprenant au maximum une liaison C-C insaturée représentée par la formule R0-C(R1)=CHR2, Formule (I) dans laquelle -R0 est choisi en fonction de la structure d'un agent actif sélectionné (c) qui doit être chargé dans les microparticules et est choisi pour avoir une structure qui, lorsqu'elle est combinée avec les autres composants des microparticules, présente une affinité plus élevée de l'agent actif sélectionné (c) pour les microparticules ; chaque R1 est choisi parmi hydrogène et les groupes hydrocarbonés substitués et non substitués, aliphatiques, cycloaliphatiques et aromatiques, lesquels groupes contiennent facultativement une ou plusieurs fractions sélectionnées dans le groupe constitué par les fractions esters, les fractions éthers, les fractions thioesters, les fractions carbamates, les fractions thiocarbamates, les fractions amides et les autres fractions comprenant un ou plusieurs hétéroatomes, en particulier un ou plusieurs hétéroatomes sélectionnés parmi S, O, P et N, chaque R5 en particulier étant indépendamment choisi dans le groupe constitué par l'hydrogène et les groupes alkyles substitués ou non substitués, lesquels groupes alkyles contiennent facultativement un ou plusieurs hétéroatomes, en particulier un ou plusieurs hétéroatomes choisis parmi P, S, O et N ; chaque R2 est choisi parmi hydrogène, -COOCH3, -COOC2H5, -COOC3H7 et -COOC4H9.

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