Microparticular pharmaceutical compositions

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/107 (2006.01) A61K 9/113 (2006.01) B01J 13/00 (2006.01)

Patent

CA 2175494

A pharmaceutical composition comprises microparticles in micell. The microparticles contain at least one pharmaceutically-active agent, at least one water soluble or miscible phospholipid, at least one lipid soluble or miscible phospholipid, at least one non-ionic surfactant having an HLB value of about 15 or greater, at least one non-ionic surfactant having an HLB value of about or less, and at least one water soluble or miscible sterol compound. The microparticles are suspended in at least one fatty acid having a chain length of C14 or less. The composition may optionally contain at least one fatty acid having a chain length of C16 or greater in a concentration of about 5 w/v % or less. The composition is prepared by admixing the pharmaceutically- active agent, phospholipids, surfactants, and sterol, micronizing the admixture to form microparticles, and suspending the microparticles in at least one fatty acid of chain length of C14 or less to form microparticles in micell. The invention may be useful in the oral administration of drugs and other therapeutic agents, as well as for the trans-umbilico-dermal administration of such drugs and therapeutic agents.

Une composition pharmaceutique renferme des microparticules en suspension dans une micelle. Les microparticules contiennent au moins un agent pharmaceutiquement actif, au moins un phospholipide soluble ou miscible dans l'eau, au moins un phospholipide sobule ou miscible dans des lipides, au moins un tensioactif non ionique ayant une valeur d'équilibre hydrophile-lipophile d'environ 15 ou plus, au moins un tensioactif non ionique ayant une valeur d'équilibre hydrophile-lipophile d'environ 6 ou moins et au moins un composé stérolique soluble ou miscible dans l'eau. Les microparticules sont en suspension dans au moins un acide gras dont la longueur de chaîne est de C¿14? ou moins. La composition peut également contenir au moins un acide gras ayant une longueur de chaîne de C¿16? ou plus dans une concentration d'environ 5 % en poids/volume ou moins. On prépare la composition en mélangeant l'agent pharmaceutiquement actif, les phospholipides, les tensioactifs et le stérol, en micronisant le mélange pour former les microparticules, et en mettant en suspension les microparticules dans au moins un acide gras d'une longeur de chaîne de C¿14? ou moins, afin de former des microparticules dans la micelle. L'invention peut être utile dans l'administration par voie orale de médicaments et d'autres agents thérapeutiques, ainsi que dans l'administration par voie trans-ombilico-dermique de ces médicaments et agents thérapeutiques.

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