A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/16 (2006.01)
Patent
CA 2563689
The invention relates to a microparticulate system for the delayed and controlled release of active principles (AP) whose absorption window in vivo is essentially limited to the upper parts of the gastrointestinal tract, this system being intended for oral administration. The object of the invention is to provide a system ensuring that the AP is released with certainty by means of a dual mechanism of "time-dependent" and "pH-dependent" release. To achieve this object, the invention proposes a multimicrocapsular oral galenical form which is designed so as to guarantee therapeutic efficacy, and in which the release of the AP is governed by a dual release triggering mechanism that is "time-triggering" and "pH-triggering". This system comprises of microcapsules (200 to 600 ~m) comprising a core of AP coated with a film (maximum 40% by weight) comprising a hydrophilic polymer A (Eudragit~ L) and a hydrophobic compound B (vegetable wax, melting point = 40-90~C), B/A being between 0.2 and 1.5. These microcapsules have a dissolution behavior in vitro such that, at a constant pH of 1.4, a latency phase of between 1 and 5 hours is observed, followed by a release of the AP, and such that the change from pH 1.4 to pH 6.8 results in a release of the AP without a latency period in vitro.
La présente invention a trait à un système microparticulaire pour la libération prolongée et contrôlée de principes actifs dont la fenêtre d'absorption in vivo est essentiellement limitée aux parties supérieures de la voie gastro-intestinale, ledit système étant destiné à l'administration orale. L'invention vise à fournir un système assurant la libération de principes actifs avec certitude au moyen d'un double mécanisme de libération dépendante du temps et dépendante de pH. À cet effet, l'invention propose une forme galénique orale à microcapsules multiples qui est destinée à garantir une efficacité thérapeutique, et dans laquelle la libération des principes actifs est contrôlée par un double mécanisme de déclenchement de libération qui est le déclenchement temporel et le déclenchement par pH. Ledit système comporte des microcapsules (200 à 600 µm) comprenant un noyau de principes actifs enrobé d'un film (égal ou inférieur à 40 % en poids) incluant un polymère hydrophile A (Eudragit® L) et un composé hydrophobe B (cire végétale, température de fusion = 40-90°C), B/A étant compris entre 0,2 et 1,5. Ces microcapsules présentent un comportement de dissolution in vitro de sorte, qu'à un pH constant de 1,4, une phase de latence comprise en 1 et 5 heures est observée, suivie de la libération des principes actifs, et de sorte que le changement de pH 1,4 à pH 6,8 entraîne une libération des principes actifs sans période de latence in vitro.
Castan Catherine
Legrand Valerie
Meyrueix Remi
Soula Gerard
Flamel Technologies
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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