A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 39/21 (2006.01) C07K 7/02 (2006.01)
Patent
CA 2526069
The activity and cell membrane affinity of certain antiviral multiple branch peptide constructions, including those known from WO 95/07929, WO 98/29443 and WO 03/95479, can be improved by bonding to the C-end of the peptide a terminator which is either (a) an .omega.-amino-fatty acid having from 4 to 10 carbon atoms and from 0 to 2 carbon-carbon double bonds or (b) a peptidic cell membrane penetrating agent. The improvement is so marked that in some cases the number of branches can be reduced, sometimes to a single branch, and/or that the branches may be shortened. The preferred .omega.-amino-fatty acids are .gamma.-aminobutyric acid, .delta.-aminovaleric acid and .epsilon.- aminocaproic acid. The peptidic cell membrane penetrating agent is suitably a TAT-derived peptide, penetratin® or Kpam.
L'activité et l'affinité pour une membrane cellulaire de certaines constructions peptidiques antivirales à ramifications multiples, notamment celles issues des demandes WO 95/07929, WO 98/29443 et WO 03/95479, peuvent être améliorées par liaison à l'extrémité C du peptide d'un terminateur qui est soit (a) un ?-amino-acide gras présentant entre 4 et 10 atomes de carbone et entre 0 et 2 doubles liaisons carbone-carbone, soit (b) un agent de pénétration de membrane cellulaire peptidique. L'amélioration est marquée de telle façon que dans certains cas le nombre de ramifications peut être réduit, quelquefois à une ramification unique, et/ou que les ramifications peuvent être raccourcies. Parmi les ?-amino-acides gras préférés, on peut citer l'acide ?-aminobutyrique, l'acide d-aminovalérique et l'acide e-aminocaproïque. L'agent de pénétration de membrane cellulaire peptidique est de manière appropriée un peptide dérivé TAT, un peptide de type penetratin® ou un peptide Kpam.
de Rouge Bonabes Olivier
Mabrouk Kamel
Sabatier Jean-Marc
Cellpep Sa
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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