C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/64 (2006.01) A61K 38/13 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2444278
The invention relates to a pro-drug comprising a cyclic undecapeptide wherein the peptide chain thereof comprises at least one amino acid residue of general formula (1) wherein the carbon atom Ca is one of the links in said undecapeptide cycle; - substituents Y individually represent a hydrogen atom or form a bond together; - substitutents R1 and R3 independently represent a hydrogen atom, an aralkyl group, an alkaryl group, a heteroalkyl group, a heterocyclic group, a heterocyclic alkyl group, an alkyl heterocyclic group or an alkyl group having 1-6 carbon atoms which is linear or branched, and which is optionally substituted by at least one of the groups chosen from among - COOH, -CONHR8, -NHC0=NH(NH2), -NHC=NR8(NH2), -NH2, -NHR8, -NR82, -N+R83, -OH, - OPO(OR8)2, -OPO(OH)(OR8), -OPO(OH)2, -OSO(OR8)2, -OSO(OH)(OR8), -OSO(OH)2, and the different salts produced therefrom, each of the substituents R8 independently representing an alkyl group which is linear or ramified having 1 - 6 carbon atoms; - substituents R2 and R4 independently represent a hydrogen atom, an alkaryl group or an alkyl group having 1 - 6 carbon atoms which is linear or branched; - the substituents R5 and R6 individually represent a hydrogen atom, an aralkyl group, an alkyl group having 1-6 carbon atoms which is linear or branched; and substituent R7 represents an alkaryl group, a heteroalkyl group, a heterocylic group,a heterocylic alkyl group, an alkyl heterocyclic group or an alkyl group having1 - 6 carbon atoms which is linear or branched.
La présente invention concerne une pro-drogue constitué d'un undéca-peptide cyclique dont l'enchaînement peptidique comprend au moins un résidu d'acide aminé de formule générale (I), dans laquelle: -l'atome de carbone C?a¿ constitue l'un des maillons du cycle undéca-peptidique; -les substituants Y représentent chacun un atome d'hydrogène ou constituent ensemble une liaison; -les substituants R?1¿ et R?3¿ représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe aralkyle, un groupe alkaryle, un groupe hétéroalkyle, un groupe hétérocyclique, un groupe alkyl-hétérocyclique, un groupe hétérocyclique-alkyle ou un groupe alkyle ayant de 1 à 6 atomes de carbone, linéaire ou ramifié, et éventuellement substitué par au moins un des groupements choisis parmi -COOH, -CONHR?8¿, -NHC0=NH(NH¿2?), -NHC=NR?8¿(NH¿2?), -NH¿2?, -NHR?8¿, -NR?8¿¿2?, -N?+¿R?8¿¿3?, -OH, -OPO(OR?8¿)¿2?, -OPO(OH)(OR?8¿), -OPO(OH)¿2?, -OSO(OR?8¿)¿2?, -OSO(OH)(OR?8¿), -OSO(OH)¿2?, et les différentes formes salifiées de ces groupements, chacun des substituants R?8¿ représentant indépendamment l'un de l'autre un groupe alkyle, linéaire ou ramifié, ayant de 1 à 6 atomes de carbone; -les substituants R?2¿ et R?4¿ représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe alkaryle, ou un groupe alkyle ayant de 1 à 6 atomes de carbone, linéaire ou ramifié; -les substituants R?5¿ et R?6¿ représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe aralkyle, un groupe alkyle ayant de 1 à 6 atomes de carbone, linéaire ou ramifié; et le substituant R?7¿ représente un groupe aralkyle, un groupe alkaryle, un groupe hétéroalkyle, un groupe hétérocyclique, un groupe alkyl-hétérocyclique, un groupe hétérocyclique-alkyle ou un groupe alkyle ayant de 1 à 6 atomes de carbone, linéaire ou ramifié.
Hamel Arnaud
Hubler Francis
Mutter Manfred
Wenger Roland
Debiopharm S.a.
Ophthalmopharma Ag
Robic
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1718594