Modified fc molecules

Details Modified fc molecules Modified fc molecules

A - Human Necessities

61

K

A61K 47/48 (2006.01)

Patent

CA 2617109

Disclosed is a process for preparing a pharmacologically active compound, in which at least one internal conjugation site of an Fc domain sequence is selected that is amenable to conjugation of an additional functional moiety by a defined conjugation chemistry through the side chain of an amino acid residue at the conjugation site. An appropriate amino acid residue for conjugation may be present in a native Fc domain at the conjugation site or may be added by insertion (i.e., between amino acids in the native Fc domain) or by replacement (i.e., removing amino acids and substituting different amino acids). In the latter case, the number of amino acids added need not correspond to the number of amino acids removed from the previously existing Fc domain. This technology may be used to produce useful compositions of matter and pharmaceutical compositions containing them. A DNA encoding the inventive composition of matter, an expression vector containing the DNA, and a host cell containing the expression vector are also disclosed.

Il est exposé un procédé servant à préparer un composé actif du point de vue pharmacologique, comprenant de sélectionner au moins un site de conjugaison interne d'une séquence de domaine Fc lequel est susceptible d'être conjugué à une entité fonctionnelle supplémentaire par une chimie de conjugaison donnée via la chaîne latérale d'un résidu d'acide aminé présent au niveau du site de conjugaison. Un résidu d'acide aminé approprié pour la conjugaison peut être présent dans un domaine Fc natif au niveau du site de conjugaison ou bien peut être ajouté par insertion (c'est-à-dire entre des acides aminés présents dans le domaine Fc natif) ou par substitution (c'est-à-dire en enlevant des acides aminés et en les remplaçant par des acides aminés différents). Dans ce dernier cas, le nombre d'acides aminés ajoutés n'a pas besoin de correspondre au nombre d'acides aminés enlevés du domaine Fc existant auparavant. On peut utiliser cette technologie pour produire des compositions utiles de matière et des compositions pharmaceutiques les contenant. Il est également exposé un ADN codant pour la composition de matière de l'invention, un vecteur d'expression contenant l'ADN et une cellule hôte contenant le vecteur d'expression.

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