Modified il-4 mutein receptor antagonists

C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N

Patent

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C12N 15/24 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) A61K 38/20 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07K 14/54 (2006.01) C07K 17/08 (2006.01)

Patent

CA 2705810

This invention relates to modified IL-4 mutein receptor antagonists comprising an IL- 4 mutein receptor antagonist coupled to polyethylene glycol. Related formulations and dosages and methods of administration thereof for therapeutic purposes are also provided. These modified IL-4 mutein receptor antagonists, compositions and methods provide a treatment option for those individuals afflicted with a respiratory disorder such as asthma by inhibiting IL-4 and IL- 13 -mediated airway hyperresponsiveness and eosinophilia. More particularly, these antagonists have an increased duration of effect versus unmodified IL-4RA by virtue of a greater plasma half-life.

La présente invention concerne des antagonistes modifiés des récepteurs de la mutéine IL-4, comprenant un antagoniste des récepteurs de la mutéine IL-4 couplé à du polyéthylène glycol. L'invention concerne également des formulations, leurs posologies et leurs procédés d'administration à des fins thérapeutiques. Ces antagonistes modifiés des récepteurs de la mutéine IL-4, ces compositions et ces procédés offrent une possibilité de traitement aux individus atteints d'un trouble respiratoire tel que l'asthme en inhibant l'hyperréactivité et l'éosinophilie des voies aériennes médiées par l'IL-4 et l'IL-13. Plus particulièrement, ces antagonistes présentent une durée d'effet supérieure à celle des antagonistes non modifiés des récepteurs de l'IL-4 grâce à leur demi-vie plasmatique plus longue.

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