Modified peptides as therapeutic agents

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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Details

C07K 19/00 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C12N 1/21 (2006.01) C12N 15/62 (2006.01) C12N 15/70 (2006.01)

Patent

CA 2407956

The present invention concerns fusion of Fc domains with biologically active peptides and a process for preparing pharmaceutical agents using biologically active peptides. In this invention, pharmacologically active compounds are prepared by a process comprising: a) selecting at least one peptide that modulates the activity of a protein of interest; and b) preparing a pharmacologic agent comprising an Fc domain covalently linked to at least one amino acid of the selected peptide. Linkage to the vehicle increases the half- life of the peptide, which otherwise would be quickly degraded in vivo. The preferred vehicle is an Fc domain. The peptide can be selected, for example, by phage display, E.coli display, ribosome display, RNA-peptide screening, yeast-based screening, chemical-peptide screening, rational design, or protein structural analysis.

La présente invention concerne la fusion de domaines Fc avec des peptides biologiquement actifs ainsi qu'un procédé de préparation d'agents pharmaceutiques utilisant des peptides biologiquement actifs. Dans cette invention, les composés pharmaceutiquement actifs sont préparés au moyen d'un procédé consistant (a) à sélectionner au moins un peptide modulant l'activité d'une protéine d'intérêt, et (b) à préparer un agent pharmaceutique renfermant un domaine Fc lié de manière covalente à au moins un acide aminé de ce peptide sélectionné. La liaison au véhicule augmente la demi-vie de ce peptide, qui autrement serait rapidement dégradé in vivo. Le véhicule préféré est un domaine Fc. Le peptide peut être sélectionné, par exemple, par affichage de phage, par affichage d'E. coli, par affichage de ribosome, par criblage d'ARN-peptide, par criblage à base de levure, par criblage de peptide chimique, par conception rationnelle ou par analyse structurale de protéine.

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