C - Chemistry – Metallurgy – 08 – G
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
08
G
C08G 73/04 (2006.01) A61K 31/7088 (2006.01) A61K 47/18 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01) A61K 48/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07C 235/10 (2006.01) C08G 65/32 (2006.01) C08G 81/00 (2006.01)
Patent
CA 2612211
The present invention is concerned with modified poly-(propylene imine) dendrimers, comprising cationic internal ammonium groups and external non- toxic endgroups, pharmaceutical compositions comprising said dendrimers, methods for the production of said dendrimers and their use as transfections agents for anionic bioactive therapeutic factors, for use in gene therapy, in particular for the treatment of cancer. The modified poly-(propylene imine) dendrimer of generation 1, 2, 3, 4 or 5, also comprising incomplete dendrimers and mixtures thereof, comprising external end groups and internal amine functions are characterized in that: (a) substantially all external endgroups are groups of formula (I) wherein R is a radical selected from the group of C1- 10alkyl, polyethylene glycol radical and polyethylene glycol gallyl radical ; and (b) substantially all internal amine functions are quaternary cationic ammonium functions. Most preferred are the quaternized compounds DAB-dendr- (NHCOCH3)4, DAB-dendr-(NHCOCH3)8, DAB-dendr-(NHCOCH3)16, DAB-dendr- (NHCOCH3)32, DAB-dendr-(NHCOCH3)64, DAB-dendr-(NHCOPh((EO)4OMe)3)4, DAB-dendr- (NHCOPh((EO)4OMe)3)8, DAB-dendr-(NHCOPh((EO)4OMe)3 )16, DAB-dendr- (NHCOPh((EO)4OMe)3 )32 and DAB-dendr-(NHCOPh((EO)4OMe)3 )64.
La présente invention concerne des dendrimères de poly(propylène imine) modifiés, comprenant des groupes ammonium internes cationiques et des groupes d'extrémité non toxiques externes, des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits dendrimères, des méthodes de production desdits dendrimères ainsi que leur utilisation en tant qu'agents de transfection de facteurs thérapeutiques bioactifs anioniques, destinés à être utilisés en thérapie génique, en particulier pour le traitement du cancer. Les dendrimères de poly(propylène imine) modifiés de génération 1, 2, 3, 4 ou 5, comprenant également des dendrimères incomplets et des mélanges de ces derniers, comprenant des groupes d'extrémité externes et des fonctions amines internes sont caractérisés en ce que : (a) sensiblement l'ensemble des groupes d'extrémité sont des groupes représentés par la formule (I), dans laquelle R représente un radical sélectionné dans le groupe comprenant un alkyle C1-10, un radical polyéthylène glycol et un radical polyéthylène glycol gallyle ; et (b) sensiblement l'ensemble des fonctions amines internes sont des fonctions ammonium quaternaire cationiques. Les composés préférés sont les composés quaternisés DAB-dendr-(NHCOCH3)4, DAB-dendr-(NHCOCH3)8, DAB-dendr-(NHCOCH3)16, DAB-dendr-(NHCOCH3)32, DAB-dendr-(NHCOCH3)64, DAB-dendr-(NHCOPh((EO)4OMe)3)4, DAB-dendr-(NHCOPh((EO)4OMe)3)8, DAB-dendr-(NHCOPh((EO)4OMe)3 )16, DAB-dendr-(NHCOPh((EO)4OMe)3 )32 et DAB-dendr-(NHCOPh((EO)4OMe)3 )64.
Brewster Marcus Eli
Janicot Michel Marie Francois
Janssen Henricus Marie
Meijer Egbert Willem
Tack Frederik
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1841217