Modified polypeptides with high activity and reduced...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 47/48 (2006.01) A61K 8/02 (2006.01) A61K 8/66 (2006.01) A61K 8/86 (2006.01) A61Q 5/02 (2006.01) A61Q 11/00 (2006.01) A61Q 19/00 (2006.01) A61Q 19/10 (2006.01) C11D 3/386 (2006.01)

Patent

CA 2297437

The present invention relates to a modified polypeptide which has an enzymatic activity level of greater than about 70 % of the parent polypeptide and an allergenic response level of less than about 33 % of the parent polypeptide. Embodiments of the present invention relate to modified polypeptides with reduced allergenicity and high enzymatic activity comprising the formula: A- Bn, wherein A is an enzyme, and mixtures thereof; B is a twin polymer moiety, having a total molecular weight of from about 0.5 kilodaltons (KD) to about 40 KD, having formula (1), conjugated to the enzyme; wherein R1 and R2 are essentially straight chain polymers, having a molecular weight ranging from about 0.25 KD to about 20 KD; wherein the ratio of the molecular weights of R1 and R2 is from about 1:10 to about 10:1, wherein X is a linking moiety which links the twin moeity to a single site on the enzyme; and n is the number of twin polymer moietis conjugated to the enzyme, and represents an integer from about 1 to about 15.

La présente invention concerne un polypeptide modifié possédant un niveau d'activité enzymatique supérieur d'environ 70 % à celui du polypeptide parent et un niveau de réponse allergénique inférieur d'environ 33 % à celui du polypeptide parent. Des modes de réalisation de la présente invention concernent des polypeptides modifiés présentant un pouvoir allergisant réduit et une haute activité enzymatique, les polypeptides comprenant la formule: A-B¿n? dans laquelle A représente une enzyme et des mélanges de cette dernière; B représente une fraction de polymères jumelée, à poids moléculaire compris entre 0,5 kilodaltons (KD) et 40 KD environ, de la formule (1) conjuguée à l'enzyme; dans laquelle R¿1? et R¿2? représentent essentiellement des polymères à chaîne droite, à poids moléculaire compris entre 0,25 et 20 KD environ; dans laquelle le rapport entre les poids moléculaires de R¿1? et R¿2? est compris entre 1: 10 et 10: 1 environ; dans laquelle X représente une fraction de liaison reliant la fraction jumelée à un site unique sur l'enzyme; et dans laquelle n représente le nombre de fractions de polymère jumelées conjuguées à l'enzyme et désigne un entier compris entre 1 et 15 environ.

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