A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/415 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 31/4164 (2006.01)
Patent
CA 2181985
Pharmaceutical compositions having a modified re- lease profile for once daily dosing of metronidazole meth- ods for making the pharmaceutical compositions and meth- ods for treating a microbial infection with once daily dos- ing of the pharmaceutical compositions of the invention are provided. The compositions given once daily exhibit sub- stantial bioequivalence to immediate release metronidazole given three times per day. The compositions of the inven- tion comprise: (a) a first portion of metronidazole which is about 59 wt.% to about 79 wt.% metronidazole; (b) about 1.5 wt.%. to about 3.0 wt.% of an aqueous insolu- ble poly(meth)acrylic acid ester copolymer which is aque- ous permeable. aqueous expandable and pH- independent; (c) about 0.1 wt.% to about 2.0 wt.% detackifier; (d) 0 to about 23 wt.% of a first aqueous soluble pharmaceutical diluent; (e) 0 to about 23 wt.% of a second aqueous solu- ble diluent which is suitable for forming a pharmaceutical tablet when compressed with the granules of (a), the second aqueous soluble diluent being the same as or different from the first aqueous soluble diluent, (f) 0 to about 20 wt,% of a second portion of metronidazole; (g) 0 to about 0.2 wt.% glidant; and (h) 0 to about 2 wt.% lubricant: wherein the composition comprises metronidazole containing gran- ules comprising (a) (b), (c) and (d) wherein the sum of the weight percentages of metronidazole provided by (a) and (f) is between about 72 wt.% and about 79 wt.%, and wherein the sum of the weight percentages of the aqueous soluble diluent provided by (d) and (e) is between about 16 wt.% and about 23 wt.%.
L'invention se rapporte à des compositions pharmaceutiques présentant un profil à libération modifiée pour une dose quotidienne de métronidazole, à leurs procédés de fabrication, et à des procédés de traitement d'une infection microbienne au moyen d'une dose quotidienne des compositions pharmaceutiques de cette invention. Les compositions administrées une fois par jour présentent une bioéquivalence substantielle par rapport au métronidazole à libération immédiate administré trois fois par jour. Les compositions de l'invention comprennent: (a) une première part de métronidazole d'environ 59 % en poids à environ 79 % en poids; (b) environ 1,5 % en poids à environ 3 % en poids d'un copolymère d'ester d'acide poly(meth)acrylique, insoluble, aqueux qui est perméable à l'eau, expansible à l'eau et indépendant du niveau de pH; (c) environ 0,1 % en poids à environ 2 % en poids d'un agent anti-adhésif; (d) 0 à environ 23 % en poids d'un premier diluant pharmaceutique soluble, aqueux; (e) 0 à environ 23 % en poids d'un second diluant soluble, aqueux qui est approprié pour constituer un comprimé pharmaceutique lorsqu'il est comprimé avec les granules de (a), le second diluant soluble, aqueux étant identique ou différent du premier diluant soluble, aqueux; (f) 0 à environ 20 % en poids d'une seconde part de métronidazole; (g) 0 à environ 0,2 % en poids d'un agent de glissement; et (h) 0 à environ 2 % en poids d'un lubrifiant. La composition comprend des granules renfermant le métronidazole comprenant (a), (b), (c) et (d), la somme des pourcentages en poids du métronidazole obtenue par (a) et (f) est comprise entre environ 72 % en poids et environ 79 % en poids, et la somme des pourcentages en poids du diluant soluble, aqueux obtenue par (d) et (e) est comprise entre environ 16 % en poids et environ 23 % en poids.
Desai Subhash
Mancini Alan Mark
Schumann Steven Charles
G.d. Searle & Co.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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