C - Chemistry – Metallurgy – 08 – B
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
08
B
C08B 37/00 (2006.01) A61K 39/02 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01)
Patent
CA 2674228
Modified capsular saccharides comprising a blocking group at a hydroxyl group position on at least one of the monosaccharide units of the corresponding native capsular saccharide, wherein the blocking group is of the formula (Ia) or (Ib): -OX-Y (Ia) or -0-R1 (Ib) wherein X is C(O), S(O) or SO2; Y is NR1R2 or R3; R1 is C1-6 alkyl substituted with 1, 2 or 3 groups independently selected from hydroxyl, sulphydryl and amine; R2 is H or C1-6 alkyl; and R3 is C1-6 alkyl; processes for modifying a capsular saccharide with the blocking groups; saccharide-protein conjugates comprising the modified capsular saccharide; processes for making the saccharide-protein conjugates, pharmaceutical compositions comprising the modified capsular saccharides and/or saccharide-protein conjugates; and methods and uses of the same.
L'invention concerne des saccharides capsulaires modifiés comprenant un groupe bloquant au niveau d'une position de groupe hydroxy sur au moins l'un des motifs monosaccharide du saccharide capsulaire natif correspondant, dans lesquels le groupe bloquant est de la formule (Ia) ou (Ib) : -OX-Y (Ia) ou -0-R1 (Ib) dans lesquelles X représente C(O), S(O) ou SO2; Y représente NR1R2 ou R3 ; R1 représente un groupe alkyle en C1 à C6 substitué par 1, 2 ou 3 groupes choisis indépendamment parmi le groupe hydroxy, sulfydryle et amine; R2 représente un atome H ou un groupe alkyle en C1 à C6 ; et R3 représente un groupe alkyle en C1 à C6 ; des procédés permettant de modifier un saccharide capsulaire avec les groupes bloquants; des conjugués saccharide/protéine comprenant le saccharide capsulaire modifié; des procédés permettant de fabriquer les conjugués saccharide/protéine; des compositions pharmaceutiques comprenant des saccharides capsulaires modifiés et/ou des conjugués saccharide/protéine; et des procédés d'utilisation de ces composés.
Bardotti Angela
Berti Francesco
Costantino Paolo
Borden Ladner Gervais Llp
Novartis Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1371922