C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 15/62 (2006.01) A61K 31/7088 (2006.01) A61K 38/17 (2006.01) A61K 38/43 (2006.01) A61K 48/00 (2006.01) C07K 14/47 (2006.01) C07K 17/00 (2006.01) C07K 19/00 (2006.01) C12N 15/12 (2006.01) C12N 15/52 (2006.01) C12Q 1/02 (2006.01) C12Q 1/25 (2006.01)
Patent
CA 2514179
The present invention relates to a modified arrestin which includes an arrestin molecule and a ubiquitin molecule. This modified arrestin has an increased affinity for a GPCR, and traffics with the GPCR into endosomes. The present invention further relates to a method of screening compounds and sample solutions for a GPCR agonist, antagonist, inverse agonist, or desensitization active compound. The modified arrestin is useful in the methods of the present invention.
La présente invention concerne une arrestine modifiée comprenant une molécule d'arrestine et une molécule d'ubiquitine. Cette arrestine modifiée présente une affinité accrue pour un GPCR, et se déplace avec ce GPCR dans des endosomes. La présente invention concerne en outre une méthode de criblage de composés et de solutions d'échantillon en vue de l'identification d'un agoniste, d'un antagoniste ou d'un agoniste inverse du GPCR, ou d'un composé actif de désensibilisation. L'arrestine modifiée est utile dans les méthodes de la présente invention.
Lefkowitz Robert J.
Shenoy Sudha
Duke University
Lefkowitz Robert J.
Shenoy Sudha
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2075154