Modulator

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C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 39/15 (2006.01) A61K 31/05 (2006.01) A61K 31/055 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) A61P 21/00 (2006.01) C07C 233/03 (2006.01) C07C 235/26 (2006.01) C07D 213/02 (2006.01)

Patent

CA 2592382

The present invention relates to a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 and R2 are each independently H or alkyl; Y is an alkyl group, CONR3R4, COOR5 SO2NR16R17, NHSO2R18 or CN; X is an aryl or heteroaryl group, each of which may be optionally substituted with one or more substituents selected from (CH2)mZ where Z is halogen, OH, CN, alkyl, alkoxy, NO2, CF3, CONR6R7, CN, NR8R9, COOR10 or NHCOR11, and m is 0 to 3; R3 to R11 are each independently H, alkyl or aryl, wherein said alkyl and aryl groups are optionally substituted by one or more substituents selected from halogen, OH, CN, alkyl, alkoxy, NO2, CF3, CONR12R13, CN, NH2, COOR14, NHCOR15, and CN; R12 to R18 are each independently H or alkyl, more preferably H or Me; n is 1 to 6; wherein the compound is other than 3' ,5'-dimethyl-4-(1,1-dimethylheptyl)-1,1'-biphenyl-2-ol. Further aspects of the invention relate to the use of such compounds in the preparation of a medicament for the treatment of a muscular disorder, a gastrointestinal disorder, or for controlling spasticity or tremors.

La présente invention concerne un composé de la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dernier. Dans la formule (I), R1 et R2 représentent indépendamment H ou alkyle; Y représente un groupe alkyle, CONR3R4, COOR5 SO2NR16R17, NHSO2R18 ou CN; X représente un groupe aryle ou hétéroaryle, chacun étant éventuellement substitué par au moins un substituant sélectionné dans (CH2)mZ où Z représente un halogène, OH, CN, alkyle, alcoxy, NO2, CF3, CONR6R7, CN, NR8R9, COOR10 ou NHCOR11, et m vaut 0 à 3; R3 à R11 représentent indépendamment H, alkyle ou aryle, ces groupes alkyle et aryle étant éventuellement substitués par au moins un substituant sélectionné parmi halogène, OH, CN, alkyle, alcoxy, NO2, CF3, CONR12R13, CN, NH2, COOR14, NHCOR15 et CN; R12à R18 représentant respectivement H ou alkyle, idéalement H ou Me; n vaut 1 à 6. Le composé est différent de 3',5'-diméthyl-4-(1,1-diméthylheptyl)-1,1'-biphényl-2-ol. D'autres aspects de l'invention concernent l'utilisation de tels composés dans la préparation d'un médicament pour le traitement d'un trouble musculaire ou gastro-intestinal ou pour le contrôle de l'hypertonie spastique ou de tremblements.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1640357