Modulators of cb1 receptors

Details Modulators of cb1 receptors Modulators of cb1 receptors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/06 (2006.01) A61K 31/4155 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61K 31/497 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) C07D 231/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)

Patent

CA 2673177

Compounds of formula (I) suppress the normal signalling activity CB1 receptors, and are thus useful in the treatment of diseases or conditions which are mediated by CB1 receptor signalling activity, such as treatment of obesity and overweight, prevention of weigh gain, treatment of diseases and conditions directly or indirectly associated with obesity and overweight: wherein A1 is hydrogen, -COOH, or tetrazolyl; p and q are independently 0 or 1; A3 is phenyl or cycloalkyl, either of which is optionally substituted with R4 and/or R5; R4 and R5 are independently -R9, -CN, -F, -Cl, -Br, -OR9, -NR7R8, -NR7COR6, -NR7SO2R6, -COR6, -SR9, -SOR9, or -SO2R6; R6 is C1-C4 alkyl, cycloalkyl, -CF3 or -NR7R8; R7 and R8 are independently hydrogen, C1-C4 alkyl or cycloalkyl; R9 is hydrogen, C1-C4 alkyl, C1- C4 alkoxy, C1-C4 alkoxy(C1-C4 alkyl)-, cycloalkyl, or fully or partially fluorinated C1-C4 alkyl; R1 (i) a bond; (ii) a divalent radical of formula -(CH2)aB1(CH2)b wherein a and b are independently O, 1, 2 or 3 provided that a+b is 1, 2 or 3, and B1 is -CO-, -0-, -S-, -SO-, - SO2-, -CH2-, -CHCH3-, -CHOH- or -NR7-; or (iii) a divalent radical selected from - C(R10)(R11)-*, -C(R10)(R11)-O-*, -C(R10)(R11)CH2-*, -C(R10)(R11)CH2-O-*, -CH2C(R10)(R11)-*, -CH2C(R10)(R11)-O-*, -CH2-O-C(R10)(R11)-* and -C(R10)(R11)-O-CH2-*, wherein the bond indicated by an asterisk is attached to the pyrazole ring; Z is as defined in the specification; R10 is hydrogen and R11 is (C1-C3)alkyl or -OH; or R10 and R11 are both (C1-C3)alkyl; or R10 and R11 taken together with the carbon atom to which they are attached form a (C3-C5)cycloalkyl ring.

L'invention concerne des composés de formule (I) supprimant l'activité de signalisation normale des récepteurs CB1, et utilisées dans le traitement de maladies ou de troubles induits par ladite activité, notamment dans le traitement de l'obésité et du surpoids, dans la prévention de prise de poids, dans le traitement de maladies et de troubles directement ou indirectement associés à l'obésité et au surpoids. Dans cette formule, A1 représente un hydrogène, -COOH, ou un tétrazolyle; p et q représentent de façon indépendante 0 ou 1; A3 représente un phényle ou un cycloalkyle, chacun d'eux pouvant être substitués par R4 et/ou R5; R4 et R5 représentent de façon indépendante -R9, -CN, -F, -Cl, -Br, -OR9, -NR7R8, -NR7COR6, -NR7SO2R6, -COR6, -SR9, -SOR9, ou -SO2R6; R6 représente un alkyle ou un cycloalkyle en C1-C4, -CF3 ou -NR7R8; R7 et R8 représentent de façon indépendante un hydrogène, un alkyle ou un cycloalkyle en C1-C4; R9 représente un hydrogène, un alkyle en C1-C4, un alcoxy en C1- C4, un alcoxy en C1-C4 (alkyle en C1-C4)-, cycloalkyle, ou un alkyle en C1-C4 entièrement ou partiellement fluoré; R1 (i) une liaison; (ii) un radical divalent de formule -(CH2)aB1(CH2)b dans laquelle a et b représentent de façon indépendante 0, 1, 2 ou 3, à condition que a+b valent 1, 2 ou 3, et B1 représente -CO-, -O-, -S-, -SO-, - SO2-, -CH2-, -CHCH3-, -CHOH- ou -NR7-; ou (iii) un radical divalent sélectionné parmi - C(R10)(R11)-*, -C(R10)(R11)-O-*, -C(R10)(R11)CH2-*, -C(R10)(R11)CH2-O-*, -CH2C(R10)(R11)-*, -CH2C(R10)(R11)-O-*, -CH2-O-C(R10)(R11)-* et -C(R10)(R11)-O-CH2-*, la liaison indiquée par une astérisque étant liée au cycle pyrazole; Z est tel que défini dans le descriptif; R10 représente un hydrogène et R11 un alkyle en (C1-C3) ou -OH; ou R10 et R11 représentent tous les deux un alkyle en (C1-C3); ou R10 et R11 forment avec l'atome de carbone auquel ils sont liés un cycle cycloalkyle en (C3-C5).

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