A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 25/06 (2006.01) C07D 209/34 (2006.01) C07D 239/42 (2006.01)
Patent
CA 2438868
Compounds which function as modulators, particularly, openers, of human KCNQ potassium channel proteins or polypeptides, particularly, central nervous system(CNS)-located KCNQ potassium channels, and heteromultimers thereof, and their use in the treatment of migraine are provided by the present invention. One novel type of potassium channel polypeptide openers provided by the present invention is the fluorooxindole compounds, described for the first time as therapeutics for the treatment of migraine by preventing the asynchronous firing of neurons. Other KCNQ potassium channel opener compounds that are also useful in the treatments of the invention include 2,4- disubstituted pyrimidine-5-carboxamide derivatives. One or more of the compounds according to the present invention may be utilized alone, in combination, or in conjunction with other treatment modalities for reducing, ameliorating and/or alleviating migraine or diseases similar to, or mechanistically related to, migraine, e.g., cluster headache.
L'invention concerne des composés fonctionnant comme des modulateurs, notamment, des ouvreurs, de polypeptides ou de protéines de canal potassique KCNQ, notamment, des canaux potassiques KCNQ situés dans le système nerveux central (SNC), et leurs hétéromultimères ainsi que leur utilisation dans le traitement de la migraine. Les composés fluoro-oxindole représentent un nouveau type d'ouvreurs polypeptides de canal potassique et sont, pour la première fois, décrits comme thérapie dans le traitement de la migraine par prévention de l'activation asynchrone de neurones. D'autres composés ouvreurs de canal potassique KCNQ également utiles dans les traitements de l'invention sont notamment les dérivés de 2,4-pyrimidine-5-carboxamide disubstitués. Selon l'invention, un ou plusieurs de ces composés peuvent être utilisés seuls, en combinaison, ou en conjugaison avec d'autres modalités de traitement afin de réduire, d'améliorer et/ou de soulager la migraine ou des maladies similaires ou liées à celle-ci d'un point de vue mécanistique, par exemple, la céphalée vasculaire de Horton.
Dworetzky Steven I.
Gribkoff Valentin K.
Hewawasam Piyasena
Kinney Gene G.
Bristol-Myers Squibb Company
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1539009