A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 38/00 (2006.01) A61K 38/24 (2006.01) A61K 38/27 (2006.01) A61K 38/29 (2006.01) A61K 39/00 (2006.01) A61K 39/395 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07K 1/00 (2006.01) C07K 14/00 (2006.01) C07K 14/635 (2006.01) C07K 16/00 (2006.01) C07K 17/00 (2006.01)
Patent
CA 2511966
The present invention concerns therapeutic agents that modulate the activity of PTH and PTHrP. In accordance with the present invention, modulators of PTH and PTHrP comprise: (a) a PTH/PTHrP modulating domain; and (b) a vehicle, such as a polymer (e.g., PEG or dextran) or an Fc domain, which is preferred; wherein the vehicle is covalently attached, to the C-terminus of the PTH/PTHrP modulating domain or through a sidechain at any residue from residue 14 through the C-terminal residue. The vehicle and the PTH/PTHrP modulating domain may be linked through the N- or C terminus of the PTH/PTHrP modulating domain, as described further below. The preferred vehicle is PEG. Preferred PTH/PTHrP modulating domains comprise the PTH and PTHrP-derived amino acid sequences described hereinafter. Other PTH/PTHrP modulating domains can be generated by phage display, RNA-peptide screening and the other techniques mentioned herein. Such peptides typically will be modulators of both PTH activity and PTHrP activity, although such techniques can be used to generate peptide sequences that serve as selective modulators (e.g., agonists of PTH activity but not PTHrP activity).
La présente invention se rapporte à des agents thérapeutiques qui modulent l'activité de PTH et de PTHrP. Conformément à l'invention, les modulateurs de PTH et de PTHrP contiennent : (a) un domaine modulateur de PTH/PTHrP ; et (b) un véhicule, tel qu'un polymère (par ex., PEG ou dextrane) ou de préférence un domaine Fc ; le véhicule étant lié par covalence au terminus C du domaine modulateur de PTH/PTHrP ou par l'intermédiaire d'une chaîne latérale au niveau d'un résidu quelconque du résidu 14 au résidu C-terminal. Le véhicule et le domaine modulateur de PTH/PTHrP peuvent être liés par l'intermédiaire du terminus N ou C du domaine modulateur de PTH/PTHrP, comme le précise le descriptif de l'invention. Le véhicule préféré est PEG. Les domaines modulateurs de PTH/PTHrP préférés contiennent les séquences d'acides aminés dérivées de PTH et de PTHrP définies dans le descriptif de l'invention. D'autres domaines modulateurs de PTH/PTHrP peuvent être générés par expression phagique, par criblage d'ARN-peptide et par les autres techniques mentionnées dans le descriptif. De tels peptides sont en général des modulateurs de l'activité tant PTH que PTHrP, même si lesdites techniques peuvent servir à générer des séquences peptidiques qui jouent le rôle de modulateurs sélectifs (par ex., d'agonistes de l'activité PTH mais non de l'activité PTHrP).
Gegg Colin V.
Jarosinski Mark Anthony
Kinstler Olaf Boris
Kostenuik Paul
Amgen Inc.
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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