C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/79 (2006.01) A61K 31/337 (2006.01) A61K 31/352 (2006.01) A61K 31/407 (2006.01) A61K 31/4745 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61K 31/704 (2006.01) A61K 38/02 (2006.01) A61K 38/40 (2006.01) A61K 47/42 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 305/14 (2006.01) C07D 311/82 (2006.01) C07D 491/22 (2006.01) C07H 15/252 (2006.01) C07J 9/00 (2006.01) C07K 1/113 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2441484
A molecular conjugates is provided having Formula (I) wherin n is the conjugation number, P is a moiety of a carrier molecule such as a protein, R1 is a moiety of a biologically active molecule or its analogs, derivatives, salts or secondary amines, Z is -O- or -NH-, and Y is a straight or branched alkyl having 1 to 20 carbons optionally substituded with one or more phenyl, a cycloalkyl optionally substituted with one or more alkyl or phenyl, or an aromatic group optionally substituted with one or more alkyl, electron- withdrawing or electron-donating groups. Compounds and methods useful in producing such molecular conjugates are also provided, as well as methods of concentrating biologically active molecules in selected target cells of a patient that comprise administering to the patient a selected dose of such molecular conjugates.
La présente invention concerne un conjugué moléculaire représenté par la formule (I). Dans cette formule, n représente l'indice de conjugaison, P représente un fragment d'une molécule support telle qu'une protéine, R¿1? représente un fragment d'une molécule biologiquement active ou de ses analogues, dérivés, sels ou amines secondaires, Z représente -O- ou -NH-, et Y représente un alkyle linéaire ou ramifié comprenant de 1 à 20 atomes de carbone avec substitution facultative par un ou plusieurs phényle, un cycloalkyle facultativement substitué par un ou plusieurs alkyle ou phényle ou bien un groupe aromatique facultativement substitué par un ou plusieurs alkyle, des groupes preneurs ou donneurs d'électrons. La présente invention concerne également des composés et des procédés utiles pour produire de tels conjugués moléculaires ainsi que des procédés permettant de concentrer des molécules biologiquement actives dans des cellules cibles sélectionnées d'un patient qui consistent à administrer au patient une posologie choisie desdits conjugués moléculaires. Formule (I)
Ainsworth Sterling
Chander Madhavi C.
Mcchesney James D.
Siahaan Teruna J.
Xu Christine R.
Napro Biotherapeutics Inc.
Smart & Biggar
Tapestry Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1913097