C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 233/88 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) A61K 31/357 (2006.01) A61K 31/428 (2006.01) A61P 25/20 (2006.01) C07C 235/68 (2006.01) C07C 235/78 (2006.01) C07D 277/62 (2006.01) C07D 317/48 (2006.01)
Patent
CA 2694276
The present invention relates to compounds of formula (I), wherein Ar is aryl or heteroaryl; R1 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy, lower alkoxy substituted by halogen, cyano, S02-lower alkyl or hydroxy; R2 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy, lower alkoxy substituted by halogen, cyano, S-lower alkyl, SO2-lower alkyl, NO2 or hydroxy; R3 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy, -(CH2)m-O-lower alkyl, lower alkoxy substituted by halogen, 3-hydroxy-oxetan-3-yl, cyano or SO2-lower alkyl; or if o is 2, R3 may form in 3 and 4 position together with the carbon atoms to which they are attached an addional ring with the groups -O-CH2-O-, -O-CF2-CF2-O-, -N=CH-S-, -O-CF2-O-, -(CH2)4-, -NH-C(O)-NH-, -O-(CH2)2- or - (CH2)2-O-; R4/R5 are independently from each other hydrogen, -(CR"2)m OH, lower alkyl, lower alkoxy, -NRR', or is -(CH2)0,1- heterocycloalkyl, optionally substituted by hydroxy, or R4 and R5 are together =O or =N-OH,; R/R' are independently from each other hydrogen, lower alkyl, C(O)H, -(CR"2)m-OH, -(CR"2)m-NR"2, -(CR"2)m NR"-C(O)-lower alkyl, -(CR"2)m-O-lower alkyl, -(CR"2)m- O-lower alkenyl, -C(O)O-lower alkyl, -C(O)-CR"2-NH-C(O)O-lower alkyl, -C(O)-CR"2-NR"2, or is -(CH2)0,1- heterocycloalkyl or -(CH2)0,1-furan-2-yl; R" are independently from each other hydrogen, lower alkoxy, phenyl or lower alkyl; n is 1, 2, 3 or 4; o is 1, 2 or 3; p is 1, 2 or 3; m is 1, 2 or 3; or to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. The compounds of formula (I) may be used for example for the treatment of the sleep disorders, which are sleep apnea, narcolepsy, insomnia, parasomnia, jet lag syndrome, circadian rhythms disorder or sleep disorders associated with neurological diseases.
L'invention concerne les composés représentés par la formule (I): Ar étant aryle ou hétéroaryle; R1 étant hydrogène, halogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substituté par halogène, alkoxy inférieur, alkoxy inférieur substituté par halogène, cyano, SO2-alkyle inférieur ou hydroxy; R2 étant hydrogène, halogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substituté par halogène, alkoxy inférieur, alkoxy inférieur substituté par halogène, cyano, S-alkyle inférieur, SO2-alkyle inférieur, NO2 ou hydroxy; R3 étant hydrogène, halogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substituté par halogène, alkoxy inférieur, -(CH2)m-O-alkyle inférieur, alkoxy inférieur substituté par halogène, 3-hydroxy-oxétan-3-yle, cyano ou SO2-alkyle inférieur; ou si o est 2, R3 pouvant former en position 3 et 4, avec les atomes de carbone auxquels il est attaché, un cycle supplémentaire avec les groupes -O-CH2-O-, -O-CF2-CF2-O-, -N=CH-S-, -O-CF2-O-, -(CH2)4-, -NH-C(O)-NH-, -O-(CH2)2- ou -(CH2)2-O-; R4/R5 étant indépendamment hydrogène, -(CR"2)mOH, alkyle inférieur, alkoxy inférieur, -NRR', ou -(CH2)0,1-hétérocycloalkyle, éventuellement substitué par hydroxy, ou R4 et R5 étant ensemble =O ou =N-OH; R/R' étant indépendamment hydrogène, alkyle inférieur, C(O)H, -(CR"2)m-OH, -(CR"2)m-NR"2, -(CR"2)m-NR"-C(O)-alkyle inférieur, -(CR"2)m-O-alkyle inférieur, -(CR"2)m-O-alcényle inférieur, -C(O)O-alkyle inférieur, -C(O)-CR"2-NH-C(O)O-alkyle inférieur, -C(O)-CR"2-NR"2, ou étant -(CH2)0,1-hétérocycloalkyle ou -(CH2)0,1-furan-2-yle; R" étant indépendamment hydrogène, alkoxy inférieur, phényle ou alkyle inférieur; n étant 1, 2, 3 ou 4; o étant 1, 2 ou 3; p étant 1, 2 ou 3; et m étant 1, 2 ou 3; ou des sels d'addition acide pharmaceutiquement acceptables, des énantiomères optiquement purs, des racémates ou des mélanges diastéréomères de ceux-ci. Lesdits composés peuvent par exemple être employés pour le traitement de troubles du sommeil, tels que l'apnée du sommeil, la narcolepsie, l'insomnie, la parasomnie, le syndrome du décalage horaire, des troubles du rythme circadien ou des troubles du sommeil associés à des maladies neurologiques.
Knust Henner
Nettekoven Matthias
Pinard Emmanuel
Roche Olivier
Rogers-Evans Mark
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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