Monoazole ligand platinum analogs

Details Monoazole ligand platinum analogs Monoazole ligand platinum analogs

C - Chemistry, Metallurgy

07

F

C07F 15/00 (2006.01) A61K 31/555 (2006.01)

Patent

CA 2612710

Disclosed herein are novel platinum-based analogs with a single substituted azole ligand: RN=NR7, wherein the RN=NR7 functional group is covalently bonded to the platinum through nitrogen of NR7. The analogs also have nitrogen donor ligands capable of forming hydrogen bonds with the bases in DNA or RNA, and one or more leaving groups which can be displaced by water, hydroxide ions or other nucleophiles, which is thought to form active species in vivo, and then, form cross-linked complexes between nucleic acid strands, principally between purines in DNA (or RNA), i.e., at the Guanine or Adenine bases, thereof. These platinum analogs may also be more easily transported into tumor cells, due to their increased lipophilicity and are likely to be useful as anti¬ neoplastic agents, and in modulating or interfering with the synthesis or replication or transcription of DNA or translation or function of RNA in vitro or in vivo, as they are potentially capable of forming a platinum coordinate complex with an intact or nascent DNA or RNA and thereby interfering with cellular synthesis, transcription or replication of nucleic acid polynucleotides.

L'invention porte sur de nouveaux analogues à base de platine comportant un unique ligand à substitution azole, le RN=NR7, dont les groupes fonctionnels sont liés par covalence au platine par l'intermédiaire de l'azote du NR7. Lesdits analogues comportent également des ligands donneurs d'azote pouvant former des liaisons hydrogène avec les bases de l'ADN ou de l'ARN, et un ou plusieurs groupes partants pouvant être déplacés par de l'eau des ions hydroxyde ou d'autres nucléophiles, qu'on croit former des espèces actives in vivo, et former des complexes réticulés entre les brins d'acides nucléiques, principalement entre les purines d'ADN (ou d'ARN) c.-à-d. au niveau de leurs bases de Guanine ou d'Adénine. Ces analogues de platine, qui peuvent par ailleurs se transporter plus facilement vers les cellules tumorales en raison de leur lipophilie accrue, sont susceptibles de servir d'agents néoplasiques et de moduler ou d'interférer avec la synthèse ou la réplication ou la transcription de l'ADN ou avec la translation ou les fonctions de l'ARN in vitro ou in vivo, car ils sont potentiellement capables de former un complexe de coordonnât de platine avec un ADN ou un ARN intact ou naissant, et donc d'interférer avec la synthèse cellulaire, la transcription ou la réplication de polynucléotides d'acides nucléiques.

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