Monoimine ligand platinum analogs

Details Monoimine ligand platinum analogs Monoimine ligand platinum analogs

C - Chemistry, Metallurgy

07

F

C07F 15/00 (2006.01)

Patent

CA 2612709

Disclosed herein are novel platinum-based analogs with a single substituted imine ligand: R7RC=NR8, wherein the R7RC=NR8 functional group is covalently bonded to the platinum through nitrogen. The analogs also have nitrogen donor ligands capable of forming hydrogen bonds with the bases in DNA or RNA, and one or more leaving groups which can be displaced by water, hydroxide ions or other nucleophiles, which is thought to form active species in vivo, and then, form cross-linked complexes between nucleic acid strands, principally between purines in DNA (or RNA), i.e., at the Guanine or Adenine bases, thereof. These platinum analogs may also be more easily transported into tumor cells, due to their increased lipophilicity and are likely to be useful as anti-neoplastic agents, and in modulating or interfering with the synthesis or replication or transcription of DNA or translation or function of RNA in vitro or in vivo, as they are potentially capable of forming a platinum coordinate complex with a intact or nascent DNA or RNA and thereby interfering with cellular synthesis, transcription or replication of nucleic acid polynucleotides.

La présente invention concerne de nouveaux analogues à base de platine ayant un seul ligand de type imine substituée : R7RC=NR8, le groupe fonctionnel R7RC=NR8 étant lié de façon covalente au platine via l'azote. Les analogues ont également des ligands donneurs d'azote capables de former des liaisons hydrogène avec les bases présentes dans un ADN ou un ARN et un ou plusieurs groupes libérables qui peuvent être libérés par l'eau, des ions hydroxydes ou d'autres nucléophiles, dont on pense qu'ils forment in vivo des espèces actives et qu'ils forment ensuite des complexes réticulés entre les brins des acides nucléiques, principalement entre les purines présentes dans l'ADN (ou l'ARN), c'est-à-dire au niveau des bases de type guanine ou adénine, de ceux-ci. Ces analogues à base de platine peuvent également être plus facilement transportés dans des cellules de tumeurs, à cause de leur caractère lipophile accru et sont susceptibles d'être utiles en tant qu'agents anticancéreux et pour la modulation ou l'interférence avec la synthèse ou la réplication ou la transcription de l'ADN ou la traduction ou le fonctionnement de l'ARN in vitro ou in vivo, dans la mesure où ils sont potentiellement capables de former un complexe de coordination du platine avec un ADN ou ARN intact ou naissant et de cette manière d'interférer avec la synthèse cellulaire, la transcription ou la réplication de polynucléotides d'acides nucléiques.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-2014858