Monovalent antibody fragments

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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Details

C07K 16/00 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07K 16/22 (2006.01) C07K 16/24 (2006.01) C07K 16/30 (2006.01)

Patent

CA 2269115

Monovalent antibody fragments are described, each of which has one or more polymer molecules site-specifically attached through a sulphur atom of a cysteine residue located outside of the variable region domain of the antibody. The polymers include synthetic or naturally occurring polymers such as polyalkylenes, polyalkenylenes, polyoxyalkylenes or polysaccharides. Each fragment may be attached to one or more effector or reporter molecules, and is of use in therapy or diagnostics where it has markedly improved binding and/or pharmacokinetic properties when compared to other antibody fragments which have the same number and type of polymer molecules, but in which the polymer molecules are randomly attached.

La présente invention a trait à des fragments d'anticorps monovalents. Chacun de ces fragments possède une ou plusieurs molécules polymères liées, de manière spécifique à un site, par un atome de soufre d'un résidu cystéique situé à l'extérieur du domaine de la région variable de l'anticorps. Les polymères incluent des polymères synthétiques ou naturels tels que les polyalkylènes, les polyalkenylènes, les polyoxyalkylènes ou bien les polysaccharides. Chacun de ces fragments peut être fixé à une ou plusieurs molécules de marquage ou molécules effectrices, et est employé dans la thérapie ou dans les diagnostics où le fragment a nettement amélioré la fixation et/ou les propriétés pharmacocinétiques comparativement à d'autres fragments d'anticorps qui possèdent le même nombre et le même type de molécules polymères, mais dans lesquels les molécules polymères sont fixées de manière aléatoire.

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