C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 489/08 (2006.01) A61K 31/485 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01)
Patent
CA 2215659
This invention provides a compound of the following formula: (see fig. I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R is hydrogen, C1-C5 alkyl or an O-protecting group; B is a dircet bond, C1-C5 alkylene or C2-C5 alkenylene; R1 is C1-C5 alkyl, C2-C5 alkenyl or C3-C7 cycloalkyl-C1-C3 alkyl; R2is hydroxy or C1-C5 alkoxy; R3 is hydrogen, hydroxy or C1-C5 alkoxy; and R4 is hydrogen, phenyl or heteroaryl selected from furyl, thienyl and pyrrolyl, the phenyl and heteroaryl being optionally substituted by one to five substitutents selected from halo, hydroxy, C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy and C2-C5 alkenyl. These compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds are useful as analgesic, antiinflammatory, diuretic, anesthetic or neuroprotective agents, or an agent for stroke or treatment of functional bowel diseases such asabdominal pain, for the treatment of a mammalian subject, especially a human subject.
La présente invention concerne un composé de formule suivante : (voir fig. I) et les sels pharmaceutiquement acceptables de ce dernier, où R est un hydrogène, un alkyle en C1-C5 ou un groupe O-protecteur; B est une liaison directe, un alkylène en C1-C5 ou un alkénylène en C2-C5; R1 est un alkyle en C1-C5, un alkényle en C2-C5 ou un cycloalkyle en C3-C7-alkyle en C1-C3; R2 est un hydroxy ou un alcoxy en C1-C5; R3 est un hydrogène, un hydroxy ou un alcoxy en C1-C5; et R4 est un hydrogène, un phényle ou un hétéroaryle choisi parmi les groupes furyle, thiényle et pyrrolyle, le phényle et l'hétéroaryle étant facultativement substitués par un à cinq substituants choisi parmi les groupes halo, hydroxy, alkyle en C1-C3, alcoxy en C1-C3 et alkényle en C2-C5. Ces composés et les compositions pharmaceutiques contenant ces composés sont utiles comme analgésiques, antiinflammatoires, diurétiques, anesthésiques ou agents neuroprotecteurs, ou comme agent pour traiter les accidents cérébro-vasculaires, les maladies intestinales fonctionnelles comme la douleur abdominale, pour le traitement d'un mammifère, surtout d'un être humain.
Limited Pfizer
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1350283