Morpholine derivatives for use as dopamine agonists in the...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 413/04 (2006.01) A61K 31/5375 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) C07D 265/30 (2006.01)

Patent

CA 2508262

The present invention provides for compounds of formula (I), (la) and (lb) Wherein: A is selected from C-X and N, B is selected from C-Y and N, R1 is selected from H and (C1-C6)alkyl R2 is selected from H and (C1-C6)alkyl, X is selected from H, HO, C(O)NH2, NH2 Y is selected from H HO,, NH2, Br, Cl and F Z is selected from H, HO, F, CONH2 and CN; And pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof; With the provisos that: for a compound of formula (I), (la) or (lb), when A is C-X, B is C-Y, at least one of X, Y and Z must be OH; for a compound of formula (I), when A is C-X and B is C-Y, Y is H, Z is H, R1 is H and R2 is H, then X cannot be OH; these compounds are useful as dopamine agonists for the treatment of i.a. secual dysfunction.

La présente invention porte sur des composés de formules (I), (la) et (lb) dans lesquelles: A est sélectionné parmi C-X et N, B est sélectionné parmi C-Y et N, R?1¿ est sélectionné parmi H et (C¿1?-C¿6?)alkyle, R?2 ¿est sélectionné parmi H et (C¿1?-C¿6?)alkyle, X est sélectionné parmi H, HO, C(O)NH¿2?, NH¿2?, Y est sélectionné parmi H HO, NH¿2?, Br, Cl et F, Z est sélectionné parmi H, HO, F, CONH2 et CN., à condition que, pour un composé de formule (I), (la) ou (lb), lorsque A représente C-X, B représente C-Y, au moins un de X, Y et Z soit OH; pour un composé de formule (I), lorsque A représente C-X et B représente C-Y, Y représente H, Z représente H, R?1¿ représente H et R?2¿ représente H, X ne pouvant alors représenter OH. Ces composés sont utiles comme agonistes de la dopamine dans le traitement de la dysfonction sexuelle i.a. L'invention porte également sur des sels acceptables d'un point de vue pharmaceutique, des solvates et des promédicaments de ces composés.

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