C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 265/32 (2006.01) A61K 31/5375 (2006.01) A61P 31/10 (2006.01) A61P 33/02 (2006.01)
Patent
CA 2331584
A morpholino ether (I), and physiologically acceptable salts and or metabolically labile derivatives thereof, wherein R1 represents C1-6 straight or branched chain alkyl, C1-6 straight or branched chain alkoxy, optionally substituted phenoxy, C3-6 straight or branched chain alkenyloxy (optionally substituted by 1 or 2 halogen atoms) or C1-4 straight or branched alkoxy substituted by an optionally substituted phenyl group, C3-8 straight or branched chain alkynyl, C3-6 straight or branched chain alkenyl (optionally substituted by C1-4 alkoxy or 1 or 2 halogen atoms), optionally substituted phenyl, optionally substituted C3-7 cycloalkyl, optionally substituted C5-7 cycloalkenyl, C2-4 straight or branched chain alkyl substituted by (C1-4 alkoxy, C1-4 alkyl thio or halogen), C1-4 straight or branched chain alkyl substituted by (C1-4 alkoxycarbonyl, arylalkyloxycarbonyl, aryloxycarbonyl, propadienyl, cyano, optionally substituted C3-7 cycloalkyl, optionally substituted 5 or 6 membered heteroaryl, or 1 or 2 optionally substituted phenyl groups), or methyl substituted by C1-6 alkanoyl or optionally substituted benzoyl; R2 represents a group selected from hydrogen, C1-6 straight or branched chain alkyl, C3-6 straight or branched chain alkenyl, optionally substituted phenyl or C1-4 alkyl substituted with a group selected from C1-4 alkoxy, hydroxy, acyloxy, alkoxy carbonyl or aryloxycarbonyl, and R3 represents a group selected from formyl or cyano; processes for their preparation, their use in medicine and intermediates for their preparation.
L'invention concerne des éthers de morpholine, leurs sels physiologiquement acceptables et/ou leurs dérivés métaboliquement labiles, répondant à la formule (I), dans laquelle R?1¿ désigne un alkyle à chaîne linéaire ou ramifiée en C¿1-6?, un alcoxy à chaîne linéaire ou ramifiée en C¿1-6?, un phénoxy éventuellement substitué, un alcényle à chaîne linéaire ou ramifiée en C¿3-6? (éventuellement substitué par 1 ou 2 atomes d'halogène), ou un alcoxy linéaire ou ramifié en C¿1-4?, substitué par un groupe phényle éventuellement substitué, un alcynyle à chaîne linéaire ou ramifiée en C¿3-8?, un alcényle à chaîne linéaire ou ramifiée en C¿3-6? (éventuellement substitué par un alcoxy en C¿1-4? ou par 1 ou 2 atomes d'halogène), un phényle éventuellement substitué, un cycloalkyle en C¿3-7? éventuellement substitué, un cycloalcényle en C¿5-7? éventuellement substitué, un alkyle à chaîne linéaire ou ramifiée en C¿2-4? substitué par (un alcoxy en C¿1-4?, un alkylthio en C¿1-4? ou un halogène), un alkyle à chaîne linéaire ou ramifiée en C¿1-4? substitué par ( un alcoxycarbonyle en C¿1-4?, un arylalkyloxycarbonyle, un aryloxycarbonyle, un propadiényle, un cyano, un cycloalkyle en C¿3-7? éventuellement substitué, un hétéroaryle à 5 ou 6 chaînons éventuellement substitué, ou 1 ou 2 groupes phényle éventuellement substitués), ou un méthyle substitué par un alcanoyle en C¿1-6? ou un benzoyle éventuellement substitué; R¿2? désigne un groupe sélectionné à partir de l'hydrogène, un alkyle à chaîne linéaire ou ramifiée en C¿1-6?, un alcényle à chaîne linéaire ou ramifiée en C¿3-6?, un phényle éventuellement substitué ou un alkyle en C¿1-4? substitué par un groupe choisi parmi un alcoxy en C¿1-4?, un hydroxy, un acyloxy, un alcoxycarbonyle ou un aryloxycarbonyle, et R¿3? désigne un groupe sélectionné à partir d'un formyle ou d'un cyano. L'invention concerne en outre des procédés de préparation des éthers de morpholine précités, leur utilisation en médecine, ainsi que les produits intermédiaires pour leur préparation.
Bueno Jose M.
Chicharro Gonzalo Jesus
Coteron Jose-Miguel
Cuevas Juan Carlos
Fiandor Jose M.
Glaxo Wellcome S.a.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Verenium Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1594841