Mrna cap analogs

Details Mrna cap analogs Mrna cap analogs

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 21/00 (2006.01) C07H 21/02 (2006.01)

Patent

CA 2727091

Dinucleotide cap analogs are disclosed, modified at different phosphate positions with a bora-nophosphate group or a phosphoroselenoate group. The analogs are useful as reagents in the preparation of capped mRNAs and have increased stability both in vitro and in vivo. They may be used as inhibitors of cap-dependent translation. Optionally, the boranophosphate or phospho-roselenoate group has a 2'-O or 3'-O-alkyl group, prefer-ably a methyl group, producing analogs called BH3-ARCAs or Se-ARCAs. ARCAs may be modified with .alpha.-, .beta.-, or .gamma.- boranophosphate or phosphoroselenoate groups.

L'invention porte sur des analogues dinucléotidiques cap, modifiés qur différentes positions du phosphate par un groupe boranophosphate ou un groupe phosphorosélénoate. Les analogues sont utiles comme réactifs dans la préparation d'ARNm coiffés et ont une stabilité accrue à la fois in vitro et in vivo. Ils peuvent être utilisés comme inhibiteurs de traduction dépendante de cap. Facultativement, le groupe boranophosphate ou phosphorosélénoate a un groupe 2'-O ou 3'-O-alkyle, de préférence un groupe méthyle, produisant des analogues appelés BH3-ARCA ou Se-ARCA. Les ARCA peuvent être modifiés par des groupes a-, ß-, ou ?-boranophosphate ou phosphorosélénoate.

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