Mtki quinazoline derivatives

Details Mtki quinazoline derivatives Mtki quinazoline derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 498/14 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2654583

The present invention concerns the compounds of formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Y represents -C3-9alkyl-, -C1-5alkyl-NR6-C1-5alkyl- or -C1-5alkyl-NR7-CO-C1-5alkyl-; X1 represents -O-; X2 represents NR5-C1-2alkyl-; R1 represents hydrogen, halo or Het3-O-; R2 represents hydrogen; R3 represents hydroxy, C1-4alkyloxy- or C1-4alkyloxy subst ituted with one or two substituents each independently selected from Het4, hydroxy, C1-4alkyloxy-, C1-4alkyloxy-C1-4alkyloxy and NR9R10; R5 represents hydrogen or C1-4alkyl; R6 represents hydrogen or C1-4alkyl; R7 represents hydrogen; R9 and R10 each independently represent hydrogen; C1-4alkyl-S(=O)2-C1-4alkyl-C(=O)-; C1-4alkyl or C1-4alkyl substituted with hydroxy; Het3 represents pyridinyl optionally substituted with C1-4alkyl; Het4 represents morpholinyl, piperidinyl or piperazinyl wherein said Het4 is optionally substituted with hydroxy-C1-4alkyl or C1-4alkyl-S(=O)2-C1-4alkyl-.

La présente invention concerne les composés de formule (I) et leurs formes N-oxydes, leurs sels d'addition de qualité pharmaceutique et leurs formes stéréochimiquement isomères, où Y représente un groupement alkyle en C3-9, (alkyle en C1-5)-NR6-alkyle en C1-5 ou (alkyle en C1-5)-NR7-CO-alkyle en C1-5 ; X1 représente -O- ; X2 représente un groupement NR5-alkyle en C1-2 ; R1 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupement Het3-O- ; R2 représente un atome d'hydrogène ; R3 représente un groupement hydroxy, un groupement alkyloxy en C1-4 substitué par un ou deux substituants, chacun indépendamment sélectionné parmi les groupements Het4, hydroxy, alkyloxy en C1-4, (alkyloxy en C1-4)-alkyloxy en C1-4 et NR9R10 ; R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C1-4 ; R6 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C1-4 ; R7 représente un atome d'hydrogène ; R9 et R10 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ; un groupement (alkyle en C1-4)-S(=O)2-(alkyle en C1-4)-C(=O)- ; alkyle en C1-4 éventuellement substitué par un groupement hydroxy ; Het3 représente un groupement pyridinyle éventuellement substitué par un groupement alkyle en C1-4 ; Het4 représente un groupement morpholinyle, pipéridinyle ou pipérazinyle, ledit Het4 étant éventuellement substitué par un groupement hydroxy-(alkyle en C1-4) ou (alkyle en C1-4)-S(=O)2-(alkyle en C1-4).

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