Multi-arm polymer prodrugs

Details Multi-arm polymer prodrugs Multi-arm polymer prodrugs

A - Human Necessities

61

K

A61K 47/48 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2537336

Provided herein are water-soluble prodrugs. The prodrugs of the invention comprise a water-soluble polymer having three or more arms, at least three of which are covalently attached to an active agent, e.g., a small molecule. The conjugates of the invention provided an optimal balance of polymer size and structure for achieving improved drug loading, since the conjugates of the invention possess three or more active agents releasably attached to a multi- armed water soluble polymer. The prodrugs of the invention are therapeutically effective, and exhibit improved properties in-vivo when compared to unmodified parent drug.

Cette invention se rapporte à des promédicaments hydrosolubles. Ces promédicaments contiennent un polymère hydrosoluble comportant au moins trois branches, dont au moins trois sont liées par covalence à un agent actif, par exemple une petite molécule. Les conjugués de cette invention offrent un équilibre optimal entre la taille et la structure du polymère, permettant ainsi une charge accrue du médicament, dès lors que ces conjugués possèdent au moins trois agents actifs liés de façon détachable à un polymère hydrosoluble à branches multiples. Ces promédicaments sont thérapeutiquement efficaces et ils présentent des propriétés améliorées in vivo par rapport à un médicament mère non modifié.

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