Multi-partite ligands and methods of identifying and using same

G - Physics – 01 – N

Patent

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Details

G01N 33/566 (2006.01) C07G 99/00 (2009.01) C12Q 1/00 (2006.01)

Patent

CA 2328401

The invention provides methods for generating a library of bi-ligands, comprising (a) determining a common ligand to a conserved site in a receptor family; (b) attaching an expansion linker to the common ligand, wherein the expansion linker has sufficient length and orientation to direct a second ligand to a specificity site of a receptor in the receptor family, to form a module; and (c) generating a population of bi-lingands comprising a plurality of identical modules attached to variable second ligands. The invention also provides methods for identifying a bi-target ligand to a receptor by combining a first bi-ligand to a first receptor in a receptor family and a second bi- ligand to a second receptor in the receptor family. The invention additionally provides bi-ligands and bi-target ligands.

L'invention concerne des procédés destinés à fournir une bibliothèque de bi-ligands, consistant (a) à déterminer un ligand commun pour un site conservé dans une famille de récepteurs; (b) à attacher un lieur d'expansion au ligand commun, le lieur d'expansion ayant une longueur et une orientation suffisantes pour diriger un deuxième ligand vers un site de spécificité d'un récepteur dans la famille de récepteurs, en vue de former un module; et (c) à générer une population de bi-ligands comprenant une pluralité de modules identiques attachés aux deuxièmes ligands variables. L'invention concerne également des procédés permettant d'identifier un ligand bi-cible à un récepteur, en combinant un premier bi-ligand à un premier récepteur dans une famille de récepteurs et un deuxième bi-ligand à un deuxième récepteur dans la famille de récepteurs. L'invention permet en outre d'obtenir des bi-ligands et des ligands bi-cibles.

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