Multi-tyrosinated somatostatin analogs

Details Multi-tyrosinated somatostatin analogs Multi-tyrosinated somatostatin analogs

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 14/655 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01) C07K 1/13 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2222962

Disclosed are methods and compositions for the diagnosis and treatment of diseases associated with aberrant expression of a somatostatin receptor (e.g., cancer) or with increased production of a factor regulatable by somatostatin (e.g., acromegaly). The compounds of the invention are of the general formulae: a) (Y)n+1P, b) (Y)n-Ala-Y-P, or c) (I), wherein P is a somatostatin peptide analog which binds to a somatostatin receptor, Y is D-tyrosine, L- tyrosine, or desamino-tyrosine, n is an integer from 1 to 32, inclusive, each q, independently, is an integer from 1 to 32, inclusive, and each s, independently, is an integer from 1 to 32, inclusive, where q and s can be the same or different, and X is of the formula D-NH2-CH(CH2)mNH2-CO2H or L-NH2- CH(CH2)mNH2-CO2H, wherein m is an integer from 1 to 10, inclusive.

L'invention se rapporte à des procédés et à des compositions utilisables pour le diagnostique et le traitement de maladies liées à l'expression aberrante d'un récepteur de somatostatine (par exemple, cancer) ou bien à la production accrue d'un facteur susceptible d'être régulé par la somatostatine (par exemple, acromégalie). Les composés décrits dans l'invention sont de formule générale: a) (Y)¿n+1?P, b) (Y)¿n?-Ala-Y-P, et (c) (I). Dans cette série de formule, P est un analogue de peptide de somatostatine qui se lie au récepteur de somatostatine, Y représente tyrosine D, tyrosine L, ou désamino-tyrosine, n est un nombre entier compris entre 1 et 32 inclus, et chaque valeur de q représente indépendamment un nombre entier compris entre 1 et 32 inclus; chaque valeur de s représente indépendamment un nombre entier compris entre 1 et 32 inclus; q et s peuvent prendre une valeur identique ou différente; et X peut être représenté par la formule D-NH¿2?-CH(CH¿2?)¿m?NH¿2?-CO¿2?H ou L-NH¿2?-CH(CH¿2?)¿m?NH¿2?-CO¿2?H, où m est un nombre entier compris entre 1 et 10 inclus.

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