Multi-use multimodal imaging chelates

Details Multi-use multimodal imaging chelates Multi-use multimodal imaging chelates

C - Chemistry, Metallurgy

07

F

C07F 9/6524 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) C07D 215/12 (2006.01) C07D 217/26 (2006.01) C07D 257/02 (2006.01)

Patent

CA 2459724

Cyclen-based chelates can be used as contrast agents for multi-modal imaging of tissue cells. The cyclen-based chelates are preferably polyazamacrocyclic molecules formed from 1,4,7,10, tetraazacyclododecane ("cyclen") having varying chelating ions, phosphoester chains, and light harvesting moieties. By changing the chelating ion, phosphoester chain length and/or the light harvesting moiety different imaging techniques, such as MRI, CT, fluorescence and absorption, x-ray and NIR, may be employed to image the tissue cells. Additionally, the cyclen-based chelates may be conjugated to provide for site- specific delivery of the cyclen-based chelate to the desired tissue cells. The cyclen-based chelates may also be delivered to the tissue cells by attaching the cyclen-based chelates to a polymeric delivery vehicle. Although these cyclen-based chelates have a wide variety of application, the preferred use is for imaging of cancers cells, such as brain cancer, for improving resection of a cancerous tissue.

On peut utiliser des chélatés à base de cyclène comme agents de contraste pour l'imagerie multimodale des cellules de tissus. Les chélatés à base de cyclène sont de préférence des molécules poly-azamacrocycliques formées à partir de 1,4,7,10, tétra-azacyclododécane ("cyclène") ayant des ions chélateurs variables, des chaînes de phosphoesters et des groupes fonctionnels collecteurs de lumière. En modulant l'ion chélateur, la longueur de la chaîne de phosphoesters et/ou les groupes fonctionnels collecteurs de lumière, on peut utiliser des techniques d'imagerie différentes telles que la RMI, la CT, la fluorescence et l'absorption, les rayons X et le spectre en infrarouge proche pour obtenir des images des cellules de tissu. De plus, les chélatés à base de cyclène peuvent être conjugués pour effectuer le transport des chélatés à base de cyclène jusqu'à la cellule de tissu désirée. Les chélatés à base de cyclène peuvent aussi être transportés jusqu'aux cellules de tissu par l'attachement des chélatés à base de cyclène à un véhicule de transport polymère. Ces chélatés à base de cyclène peuvent avoir une large gamme d'applications; on préférera toutefois les utiliser dans l'imagerie des cellules d'un cancer tel que le cancer du cerveau pour une meilleure résection du tissu cancéreux.

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