A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/127 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61K 38/19 (2006.01) A61K 39/00 (2006.01)
Patent
CA 2305533
A method for producing multilamellar coalescence vesicles (MLCVs) containing increased amounts of biologically active compound is disclosed. The method involves hydrating at least one powdered lipid in an aqueous buffer at a temperature above the phase transition temperature of the highest melting lipid to form multilamellar vesicles, reducing the size of the multilamellar vesicles to about 20-400 nm to produce small unilamellar vesicles (SUVs) or large unilamelar vesicles (LUVs) or a mixture thereof, and incubating the SUVs, LUVs or mixture thereof with a biologically active compound in in aqueous solution under sufficient conditions to form MLCVs containing the biologically active compound without the use of an organic solvent, a freeze-thawing step or a dehydration step MLCVs produced by this method contain increased amounts of biologically active compound over prior art liposomes produced with an organic solvent, a freeze-thawing step or a dehydration step and fewer vesicles are substantially free of biologically active compound
On décrit un procédé de production de vésicules de coalescence multilamellaires (MLCV) contenant des quantités accrues d'un composé biologiquement actif. Le procédé consiste à hydrater au moins un lipide en poudre dans un tampon aqueux à une température supérieure à la température de transition de phase du lipide à point de fusion le plus élevé pour former des vésicules multilamellaires. Le procédé consiste ensuite à réduire à environ 20 à 400 um le diamètre des vésicules multilamellaires pour produire de petits liposomes unilamellaires (SUV) ou de gros liposomes unilamellaires (LUV) ou une combinaison des deux. Le procédé consiste en outre à incuber les SUV, les LUV ou leur combinaison avec un composé biologiquement actif dans une solution aqueuse dans des conditions suffisantes pour former des MLCV contenant ledit composé biologiquement actif sans utiliser un solvant organique et sans passer par une étape de gel-dégel ou de déshydratation. Les MLCV produites selon ce procédé contiennent des quantités accrues du composé biologiquement actif par rapport aux liposomes produits par la méthode classique utilisant un solvant organique ou mettant en oeuvre une étape de gel-dégel ou de déshydratation, et le nombre de vésicles dépourvu du composé biologiquement actif est sensiblement réduit.
Batenjany Michael M.
Boni Lawrence T.
Gevantmakher Stella
Popescu Mircea C.
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Biomira Inc.
Biomira Usa Inc.
LandOfFree
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