Multiphase active ingredient formulation

A - Human Necessities – 01 – N

Patent

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Details

A01N 25/04 (2006.01) A01N 25/28 (2006.01) A01N 43/40 (2006.01) A01N 49/00 (2006.01) A01N 51/00 (2006.01) A01N 53/00 (2006.01) A61K 9/10 (2006.01) A61K 9/40 (2006.01)

Patent

CA 2550351

The invention relates to a formulation having a plurality of phases containing active ingredients. Said formulation is characterised in that: it contains a first, innermost, finely distributed phase (I) consisting of active ingredients or an active ingredient solution, preferably some of the phase particles being surrounded by a barrier sheath (M); the formulation has a second, intermediate phase (II) that serves as a dispersant for the first, inner phase (I) and can also be dissolved in the active ingredient; and the formulation has a third, outer phase (III) that serves as a dispersant for the second intermediate phase and can, in turn, be dissolved in the active ingredient and/or can be in the form of solid particles that can, in turn, be surrounded by a barrier sheath. In this way, a plurality of biological active ingredients can be produced in the different phases in different concentrations and with a respectively controlled release rate in a single formulation. According to the invention, a mechanical stabilisation is achieved by solidifying the intermediate phase (II), enabling the formulation to be stable for a longer period of time even once it has been applied to a surface. Furthermore, by selecting a suitable solvent for the outer phase, the formulations limit the release of the active ingredient from the innermost phase, and the capsules are not emptied and can thus be stored for a longer period of time.

L'invention concerne une formulation contenant des agents actifs à plusieurs phases contenant des agents actifs. Ladite invention se caractérise en ce que cette formulation présente une première phase (I) finement dispersée et la plus à l'intérieur, constituée d'un agent actif ou d'une solution d'agents actifs, certaines particules de phase étant, de préférence, entourées d'une enveloppe barrière (M) ; cette formulation présente une deuxième phase intermédiaire (II), servant d'agent dispersant pour la première phase intérieure (I) et pouvant être également dissoute dans l'agent actif, et ladite formulation présente une troisième phase extérieure (III), servant d'agent dispersant pour la deuxième phase intermédiaire et pouvant être, à son tour, dissoute dans l'agent actif et/ou se présenter sous forme de particules solides, qui peuvent être, à leur tour, entourées d'une enveloppe barrière. Selon ladite invention, plusieurs agents biologiquement actifs peuvent être produits de cette manière dans les différentes phases en différentes concentrations et avec une vitesse de libération respectivement contrôlée dans une formulation unique. Cette invention concerne également l'obtention d'une stabilisation mécanique par durcissement de la phase intermédiaire (II), qui permet de conférer à cette formulation une stabilité à plus long terme, même une fois appliquée sur une surface. Selon ladite invention, ces formulations limitent la libération de l'agent actif à partir de la phase la plus à l'intérieur par la sélection d'un solvant approprié pour la phase extérieure ; les capsules ne sont pas vidées et peuvent ainsi supporter un stockage à long terme.

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