A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/00 (2006.01) A01N 43/00 (2006.01) A01N 55/02 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) A61K 39/00 (2006.01) A61K 39/395 (2006.01) A61K 39/44 (2006.01) A61K 51/00 (2006.01) C07B 61/00 (2006.01) C07C 215/60 (2006.01) C07C 217/08 (2006.01) C07C 323/62 (2006.01) C07D 211/42 (2006.01) C07D 211/56 (2006.01) C07D 213/74 (2006.01) C07D 213/80 (2006.01) C07D 263/32 (2006.01) C07D 263/34 (2006.01) C07D 265/32 (2006.01) C07D 277/24 (2006.01) C07D 277/28 (2006.01) C07D 277/34 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2
Patent
CA 2319643
Disclosed are multibinding compounds which are agonists, partial agonists, inverse agonists or antagonists of the 5HT4 receptors, which are involved in gastrointestinal disorders. The multibinding compounds of this invention containing from 2 to 10 ligands covalently attached to one or more linkers. Each ligand is an agonist, partial agonist, inverse agonist or antagonist of the 5HT4 receptors. The multibinding compounds of this invention are useful for the prophylaxis and treatment of various gastrointestinal disorders, central nervous disorders, cardiac function disorders, urinary disorders, and the like, as well as useful anti-nociceptors for analgesic use. Gastrointestinal disorders that can be treated using the compounds of this invention include gastroesophageal reflux disease (GERD), gastroparesis, functional dyspepsia, and irritable bowel syndrome.
L'invention se rapporte à des composés à liaisons multiples qui sont des agonistes, des agonistes partiels, des agonistes inverses ou des antagonistes des récepteurs de 5HT¿4?, qui sont impliqués dans des troubles gastro-intestinaux. Les composés à liaisons multiples de cette invention contiennent 2 à 10 ligands liés par liaison covalente à une ou plusieurs séquences de liaison. Chaque ligand est un agoniste, un agoniste partiel, un agoniste inverse ou un antagoniste des récepteurs de 5HT¿4?. Ces composés à liaisons multiples s'avèrent utiles pour le traitement prophylactique ou thérapeutique de divers troubles gastro-intestinaux, des troubles du système nerveux central, des affections cardiaques, des affections urinaires et analogues ainsi qu'en tant qu'anti-nocicepteurs à usage analgésique. Les troubles gastro-intestinaux qu'il est possible de traiter à l'aide des composés de cette invention incluent le reflux gastro-oesophagien pathologique (GERD), la gastroparésie, la dyspepsie fonctionnelle et le syndrome du côlon irritable.
Griffin John H.
Natarajan Maya
Advanced Medicine Inc.
Torys Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1713073