A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 38/00 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61K 31/407 (2006.01) A61K 31/431 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 31/546 (2006.01) A61K 39/00 (2006.01) A61K 39/395 (2006.01) A61K 39/44 (2006.01) A61K 51/00 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07D 477/00 (2006.01) C07D 499/44 (2006.01) C07D 501/20 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01) C07K 2/00 (2006.01) C07K 4/00 (2006.01) G01N 33/53 (2006.01) G01N 33/543 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01)
Patent
CA 2319080
This invention relates to novel multibinding compounds (agents) that are antibacterial agents. The multibinding compounds of the invention comprise from 2-10 ligands covalently connected by a linker or linkers, wherein each of said ligands in their monovalent (i.e., unlinked) state have the ability to bind to an enzyme involved in cell wall biosynthesis and metabolism. A precursor used in the synthesis of the bacterial cell wall and/or the bacterial cell surface thereby interfere with the synthesis and/or metabolism of the cell wall. In particular the multibinding compounds of the invention comprise from 2-10 ligands covalently connected by a linker or linkers, wherein each of said ligands has a ligand domain capable of binding to penicillin binding proteins, a transpeptidase enzyme, a substrate of a transpeptidase enzyme, a beta-lactamase enzyme, penicillinase enzyme, cephalosporinase enzyme, a transglycosylase enzyme, or a transglycosylase enzyme substrate. Preferably, the ligands are selected from the beta-lactam or glycopeptide class of antibacterial agents.
La présente invention concerne des composés à liaisons multiples constituant des agents antibactériens. Ces composés à liaisons multiples comportent de 2 à 10 ligands reliés par covalence à au moins un lieur. Chacun de ces ligands à l'état monovalent, c'est-à-dire non lié, est capable de se lier à une enzyme intervenant dans la biosynthèse et le métabolisme de la paroi cellulaire. Cela fait qu'un précurseur utilisé pour la synthèse de la paroi cellulaire de la bactérie et/ou de la surface de la cellule de la bactérie interfère avec la synthèse et/ou le métabolisme de la paroi cellulaire. Plus particulièrement, les composés à liaisons multiples de l'invention comportent de 2 à 10 ligands reliés par covalence à au moins un lieur. Chacun de ces ligands comporte un domaine de ligand capable de se lier aux protéines de liaison de la pénicilline, une transpeptidase, un substrat de transpeptidase, une bêta-lactamase, une pénicillinase, une céphalosporinase, une transglycosylase ou un substrat de transglycosylase. On préfère sélectionner les ligands parmi les agents antibactériens de la classe des bêta-lactamines ou des glycopeptides.
Christensen Burton
Griffin John H.
Judice J. Kevin
Moran Edmund J.
Mu Yongqui
Advanced Medicine Inc.
Theravance Inc.
Torys Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2068743