Multivalent macrolide antibiotics

Details Multivalent macrolide antibiotics Multivalent macrolide antibiotics

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/00 (2006.01) A61K 31/7034 (2006.01) A61K 31/7048 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07C 233/36 (2006.01) C07C 233/78 (2006.01) C07C 237/24 (2006.01) C07C 271/20 (2006.01) C07C 335/08 (2006.01) C07C 335/32 (2006.01) C07D 207/333 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01) C07D 215/56 (2006.01) C07D 233/90 (2006.01) C07D 235/30 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 471/14 (2006.01) C07D 4

Patent

CA 2320241

Disclosed are multibinding compounds which include macrolide antibiotics, aminoglycosides, lincosamides, oxazolidinones, streptogramins, tetracycline and/or other compounds which bind to bacterial ribosomal RNA and/or to one or more proteins involved in ribosomal protein synthesis in the bacterium, which are useful in treating bacterial infections. The compounds adversely affect protein expression and have an antibacterial effect. The multibinding compounds of this invention containing from 2 to 10 ligands covalently attached to one or more linkers. Each ligand is macrolide antibiotic, aminoglycoside, lincosamide, oxazolidinone, streptogramin, tetracycline or other compound which binds to bacterial ribosomal RNA and/or one or more proteins involved in ribosomal protein synthesis in the bacterium.

La présente invention concerne des composés à base de macrolides, d'aminoglycosides, de lincosamides, d'oxazolidinones, de streptogramines, de tétracycline et/ou d'autres composés qui se lient à l'ARN ribosomique et/ou à une ou plusieurs protéines impliquées dans la synthèse des protéines ribosomiques de la bactérie. Ces composés conviennent au traitement d'infections bactériennes, car ils contrarient l'expression de protéines et ont une action antibactérienne. Les composés à liaisons multiples de l'invention contiennent de 1 à 10 ligands reliés par covalence à un ou plusieurs lieurs. Chaque ligand est un macrolide, un aminoglycoside, un lincosamide, un oxazolidinone, une streptogramine, de la tétracycline ou tout autre composé se liant à l'ARN ribosomique et/ou à une ou plusieurs protéines impliquées dans la synthèse des protéines ribosomiques de la bactérie.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1349132