C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/34 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/453 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 451/04 (2006.01)
Patent
CA 2431952
Amide derivatives of 1,4 di-substituted piperidine compounds of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester or solvate thereof, wherein R1 is optionally substituted cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl or heteroaryl; R2 is H, alkyl, or optionally substituted cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocycloalkyl, bridged cycloalkyl, or bridged heterocycloalkyl; R3 is alkyl or -CH2OH; and R4 is H or alkyl; are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed.
L'invention concerne des dérivés amides de composés pipéridine disubstitués en 1,4 représentés par la formule générale (I), dans laquelle R?1¿ représente un cycloalkyle, un cycloalkylalkyle, un aryle, un arylalkyle ou un hétéroaryle éventuellement substitué, R?2¿ représente un H, un alkyle ou un cycloalkyle, un cycloalkylalkyle, un hétérocycloalkyle, un cycloalkyle ponté ou un hétérocycloalkyle ponté, éventuellement substitué, R?3¿ représente un alkyle ou -CH¿2?OH et R4 représente un H ou un alkyle ; ou un sel pharmaceutiquement acceptable, ester ou solvate de ces composés. Ces composés sont utiles comme antagonistes muscariniques pour le traitement de troubles cognitifs, tels que la maladie d'Alzheimer. L'invention concerne également des compositions et des procédés de préparation associés.
Guo Guihua
Mckittrick Brian A.
Ye Yuanzan
Zhu Zhaoning
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Schering Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1343397